Дапоксетин (Dapoxetinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Латинское название вещества Дапоксетин

Дапоксетин

Dapoxetinum (

https://www.youtube.com/watch?v=tkmbfpVlucI

Dapoxetini)

(S)-N,N-Диметил-3-(нафтален-1-илокси)-1-фенилпропан-1-амин

Название Значение Индекса Вышковского
®
Примаксетин® 0.0108
Дапоксетина гидрохлорид 0.0035
Прилиджи® 0.0022
Дапоксетин
Инфиджо®
Дапосенс

Фармакологическая группа вещества Дапоксетин

Дапоксетин активно применяется для устранения сексуальных нарушений у мужчин разных возрастных категорий. Препарат можно использовать от 18 лет и до старости. Инструкция гласит, что благодаря применению данного лекарства удается восстановить процесс эякуляции и увеличить длительность секса.

Действующее вещество, присутствующее в средстве, помогает задерживать эякуляцию. За счет этого осуществляется блокирование рецепторов, расположенных в мозговой коре.

Терапевтического эффекта удается добиться сразу же после первого приема лекарственного вещества. При этом его действие сохраняется как минимум на 3-4 часа. На длительность полученного эффекта влияет концентрация препарата в организме. При этом требуемые результаты можно получить буквально спустя час после употребления.

Дапоксетин

Благодаря применению средства удается существенно улучшить общее состояние человека и нормализовать работу его половой системы. Помимо этого, дапоксетин способствует восстановлению психоэмоционального состояния. Благодаря его применению можно нормализовать поведенческие реакции и улучшить настроение.

Однако важно учитывать, что в отдельных ситуациях препарат способен вызвать появление повышенной тревожности. Помимо этого, он оказывает блокирующее воздействие на нейромедиаторы.

Предельная концентрация активного компонента в крови достигается в течение суток. При этом препарат метаболизируется в печени, а затем покидает организм в результате функционирования почек.

Под воздействием этого средства эффективно поглощается серотонин и сдерживается эякуляция. При этом на другие функции головного мозга таблетки дапоксетин не оказывают влияния.

Препарат Дапоксетин: показания и ограничения к использованию, возможные осложнения на фоне лечения

Единственным показанием к назначению лекарства служит раннее семяизвержение у мужчин в возрасте от 16 до 64 лет. В отличие от других антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, препарат Дапоксетин не применяют для терапии нервных расстройств. Перечень противопоказаний к коррекции продолжительности полового акта при помощи этого лекарства гораздо длиннее.

Он включает такие состояния:

  • аллергия на дапоксетина гидрохлорид, другие антидепрессанты со схожим химическим составам и вспомогательные ингредиенты таблеток;
  • беременность и период грудного вскармливания, более того, препарат Дапоксетин вообще не назначают представительницам слабого пола;
  • возраст до 18 лет, что касается применения лекарства у пожилых пациентов, практически все доктора считают это нецелесообразным;
  • тяжелые поражения печени и почек;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • расстройства функционирования проводящей системы сердца при отсутствии имплантированного кардиостимулятора или водителя ритма;
  • ишемические поражения миокарда;
  • врожденные или приобретенные пороки клапанного аппарата сердца;
  • онкологические заболевания;
  • тяжелые нервные нарушения, в частности, мании, биполярные расстройства, эпилепсия и судорожные припадки другой этиологии, затяжные депрессивные состояния и т.д.;
  • сильные головные боли и приступы мигрени.

Большинство побочных эффектов, которые оказывает препарат Дапоксетин, связаны с его влиянием на серотониновые рецепторы, расположенные в других органах и тканях.

По данным рандомизированных клинических исследований, чаще всего пациенты предъявляют жалобы на такие осложнения:

  • тошнота;
  • головокружение и расстройства координации движений;
  • головная боль;
  • расстройства стула;
  • нарушения сна, тревожные сновидения;
  • ощущение постоянной усталости, снижение мыслительной активности и скорости реакции;
  • беспричинное чувство тревожности и эмоционального возбуждения;
  • ухудшение полового влечения к противоположному полу;
  • тремор пальцев рук;
  • размытость зрения;
  • звон в ушах;
  • тахикардия;
  • резкое покраснение лица, которое сопровождается потливостью;
  • вазомоторный ринит;
  • диспепсические симптомы;
  • повышение секреторной активности потовых желез;
  • раздражительность, агрессивность;
  • гипертония;
  • нарушения потенции, это звучит парадоксально, однако лекарственная стимуляция серотониновых рецепторов в области половых органов может вызвать эффект, противоположный ожидаемому.

Выраженность нежелательных реакций на фоне лечения зависит от того, в какой дозе принимать препарат Дапоксетин. Если суточное количество не превышает 30 мг риск побочных эффектов гораздо ниже.

Важно

При появлении таких осложнений, как сильные головные боли, обмороки, расстройства координации, нарушения активности нервной системы прием лекарства следует прекратить.

С учетом широкого спектра противопоказаний и высокой вероятности осложнений, Дапоксетин относят к медикаментам второй очереди для устранения проблем с преждевременной эякуляцией. Доктора рекомендуют попробовать препараты на растительной основе, заняться гимнастикой, испытать йоговские техники самоконтроля.

Дапоксетин имеет целый ряд преимуществ.

Благодаря применению данного средства удается достичь следующих эффектов:

  • восстановление работы половой системы;
  • укрепление мужской потенции;
  • устранение преждевременной эякуляции;
  • увеличение стойкости эрекции;
  • повышение длительности полового акта;
  • быстрое восстановление после секса.

Препарат Дапоксетин: показания и ограничения к использованию, возможные осложнения на фоне лечения

В большинстве случаев дапоксетин назначают в следующих ситуациях:

  • ранняя эякуляция;
  • половая дисфункция;
  • отсутствие эрекции.

Дапоксетин не стоит пить при наличии аллергических реакций. Помимо этого, противопоказания включают непереносимость составляющих, которые присутствуют в данном лекарстве.

К запретам можно отнести следующие нарушения:

  • онкологические болезни;
  • тяжелые патологии органов пищеварения;
  • сердечно-сосудистые болезни;
  • цирроз печени;
  • внутренние кровотечения;
  • мигрень;
  • психические нарушения.

Описание гласит, что это средство запрещено использовать женщинам и детям. Также препарат не стоит употреблять при наличии эпилептических припадков и гипотонии. К противопоказаниям можно отнести недостаточность почек и печени.

Гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду. Выраженные заболевания сердца (например сердечная недостаточность II–IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада AV проводимости 2–3-й степени или синдром слабости синусного узла) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата).

Одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения; аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения; аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.

Одновременный прием СИОЗС, ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и других ЛС, обладающих серотонинергическим действием (например L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих ЛС;

аналогично эти ЛС нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д. Умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени. Тяжелые нарушения функции почек. Дети и подростки моложе 18 лет.

В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства следует избегать лечения дапоксетином.

Противопоказание – это такая ситуация, при которой использование препарата не желательно из-за риска причинения вреда организму пациента. Дапоксетин нельзя использовать мужчинам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью и пациентам, принимающим ингибиторы CYP3A4, такие как Кетоконазол, Ритонавир и Телитромицин.

Дапоксетин нельзя использовать пациентам с сердечной недостаточностью, использующим постоянный кардиостимулятор или страдающим другими значительными ишемическими болезнями сердца. Осторожность также рекомендуется соблюдать мужчинам, принимающим Тиоридазин, ингибиторы МАО, СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина или трициклические антидепрессанты.

Дапоксетин

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме Дапоксетина являются тошнота, головокружение, сухость во рту, головная боль, диарея и бессонница. Прекращение приема может быть связано с определенными дозозависимыми побочными эффектами. По словам Макмахона, в недавнем исследовании в Азии показатель при прекращении приема у 1067 изучаемых пациентов в группах, принимающих плацебо, 30 мг Дапоксетина или 60 мг Дапоксетина, составлял соответственно 0, 3%, 1,7% и 5,3%.

В отличие от других СИОЗС, воздействующих на сексуальную дисфункцию и используемых для лечения депрессии, Дапоксетин мало воздействует на сексуальную дисфункцию. Принимаемый по мере необходимости, Дапоксетин имеет очень мягкие побочные эффекты, связанные с потерей либидо ({amp}lt;1%) и эректильной дисфункцией ({amp}lt;4%).

Передозировка

В клинических испытаниях не сообщалось ни об одном случае передозировки.

Особенности приема

Инструкция по использованию данного средства гласит, что препарат нужно принимать внутрь. При этом рекомендуется хорошо запивать водой. Дозировка – 1 таблетка в день. Однако точный объем препарата определяет лечащий врач.

Описание отмечает, что дапоксетин лучше пить за 2-3 часа до близости. Такое применение позволяет добиться максимальной концентрации средства и улучшить его результативность.

Инструкция по применению лекарства гласит, что не стоит превышать рекомендуемую дозировку в 60 мг. Прием средства может быть не связан с едой.

При этом в период терапии, которая может продолжаться несколько недель или даже месяцев не стоит пить алкоголь.

Взаимодействие

Механизм влияния препарата на эрекцию

Данное лекарственное вещество может привести к появлению нежелательных последствий для здоровья. К ним относят головные боли, нарушения стула в виде запора или диареи, мигренозные приступы, тошноту и рвоту, головокружение.

Некоторые пациенты утверждают, что препарат способен вызвать аллергию. При этом реакции проявляются в виде зуда и жжения, высокой светочувствительности, высыпаний на коже. В более сложных случаях средство способно спровоцировать развитие крапивницы и даже отека Квинке.

В отдельных ситуациях препарат вызывает недостаточность сердца, снижение зрения, боль в районе половых органов и появление иммунодефицита.

Средство категорически запрещено комбинировать со следующими категориями веществ:

  • антидепрессанты;
  • вещества, содержащие литий;
  • средства от шизофрении;
  • трамадол;
  • ингибиторы моноаминов оксидазы;
  • линезолид;
  • средства для терапии мигрени;
  • зверобой;
  • триптофан.

Применение перечисленных средств рекомендуется остановить за 2 недели до начала лечения.

После того как использование лекарства прекращено, в течение следующей недели запрещено пить такие средства:

  • лекарства для терапии грибковых заболеваний;
  • средства для терапии ВИЧ – ритонавир, кельфинавир;
  • антидепрессанты.

Предлагаем ознакомиться:  Убрать кальцинаты из простаты

Если вы вынуждены все время использовать какие-то лекарства, обязательно стоит посоветоваться с врачом.

Взаимодействие Дапоксетина с другими препаратами

В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми: тошнота (11 и 22,2% при приеме 30 и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5,8 и 10,9%), головная боль (5,6 и 8,8%), диарея (3,5 и 6,9%), бессонница (2,1 и 3,9%), усталость (2 и 4,1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2% больных) и головокружение (1,2%).

Частота развития побочных эффектов определена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–{amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000–{amp}lt;1/100); редко (≥1/10000–{amp}lt;1/1000).

Психические нарушения: часто — тревожность, ажитация, беспокойность, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушение сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.

Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; часто — сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия; нечасто — обморок, в т.ч. вазовагальный, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания; редко — головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.

Со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.

Со стороны ССС: часто — приливы крови; нечасто — прекращение активности синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение АД, систолическая гипертензия; редко — приливы тепла.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, зевота.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — зуд, холодный пот.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в т.ч. аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.

Общее состояние: часто — слабость, раздражительность; нечасто — астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.

Изменения лабораторных показателей: часто — повышение АД; нечасто — увеличение ЧСС, увеличение дАД, увеличение ортостатического АД.

Описание отдельных побочных эффектов

Противопоказания препарата

Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусного узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением дапоксетина. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 ч после приема дапоксетина, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение АД).

Эффекты при отмене дапоксетина

При внезапной отмене длительно применяемых СИОЗС для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания.

Ингибиторы МАО

У больных, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор МАО, описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в т.ч. гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в т.ч. сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы.

Эти реакции также наблюдались у больных, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ингибитором МАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и ингибиторов МАО у животных позволяют предположить, что эти ЛС могут синергически повышать АД и вызывать поведенческое возбуждение.

Тиоридазин

Отзывы об эффективности препарата

Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты типа дапоксетина, которые угнетают фермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc. Дапоксетин нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.

ЛС, обладающие серотонинергическим действием

Как и в случае СИОЗС, прием дапоксетина одновременно с серотонинергическими ЛС (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов.

ЛС, действующие на ЦНС

Прием дапоксетина одновременно с ЛС, действующими на ЦНС, у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих ЛС.

Влияние других ЛС на дапоксетин

Захаров Николай Викторович

Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека in vitro показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и ФМ01. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.

Ингибиторы CYP3A4

Активные ингибиторы CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC0–∞ дапоксетина (60 мг однократно) на 35 и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться.

Дапоксетин нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром.

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием умеренно активных ингибиторов CYP3A4, например эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила или дилтиазема, может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и дезметилдапоксетина, особенно у пациентов с низкой активностью CYP2D6. Максимальную дозу дапоксетина, принимаемого одновременно с указанными ЛС, следует ограничить 30 мг и принимать с осторожностью.

Активные ингибиторы CYP2D6

Прием флуоксетина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC0–∞ дапоксетина (60 мг однократно) на 50 и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетииа, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться.

Дапоксетин (Dapoxetinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Это увеличение Сmах и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6.

ЛС, метаболизирующиеся изоферментами CYP1A и CYP2B6

На основании сравнительных данных Сmах дапоксетина при приеме дозы 60 мг и концентрации дапоксетина при 50% ингибировании (IC50) изофермента CYP1A2in vitro сделан вывод, что не ожидается влияние дапоксетина на концентрацию одновременно назначаемых ЛС, метаболизирующихся данным изоферментом. Влияние дапоксетина на изофермент CYP2B6 не изучалось.

Фармакология

Фармакологическое действие

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой.

Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности.

Фармакокинетика

Всасывание. Дапоксетин быстро всасывается и Сmах достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15–76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 и 60 мг Сmах вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно.

Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC и Tmах в плазме крови, однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется — эти изменения клинически незначимы. Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи.

Дапоксетин (Dapoxetinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Распределение. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним Vss 162 л. При в/в введении у людей средний T1/2 в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,1; 2,19 и 19,3 ч соответственно.

Метаболизм. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы.

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина.

Выведение. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от Сmах) через 24 ч после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме конечный T1/2 составляет примерно 19 ч.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Раса. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и азиатов. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC у последних (на 10–20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.

Предлагаем ознакомиться:  Физиотерапия при простатите: методы лечения и их принципы

Пожилые пациенты (65 лет и старше). Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах, AUC0–∞, Тmах) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC0–∞ дапоксетина и конечный T1/2 были выше соответственно на 12 и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.

Нарушение функции почек. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Cmах или AUC0–∞ дапоксетина у больных со слабым (Cl креатинина 50–80 мл/мл), умеренно выраженным (Cl креатинина от 30 до {amp}lt;50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин) нарушением функции почек.

AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении дапоксетина у больных с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У больных, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.

Нарушение функции печени. У больных со слабым нарушением функции печени фармакокинетика дапоксетина и дезметилдапоксетина не изменялась. У больных с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по Чайлд-Пью) Cmах и AUC несвязанного дапоксетина увеличены на 55 и 120% соответственно. Cmах несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC — увеличена в 2 раза.

У больных с тяжелым нарушением функции печени Cmах несвязанного дапоксетина не была изменена, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена более чем в 3 раза. AUC активной фракции также была увеличена в несколько раз.

Полиморфизм CYP2D6. Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема дапоксетина в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью СYP2D6 (Cmах примерно на 31%, AUC0–∞ — примерно на 36%). Аналогично Сmах дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC0–∞ — на 161%.

Средний конечный T1/2 дапоксетина увеличен на 2,4 ч у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. Сmах активной фракции дапоксетина повышена на примерно 46%, a AUC  — на примерно 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений.

Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.

Взаимодействие с другими лекарствами

Начальная дозировка для мужчин в возрасте от 18 до 64 лет составляет 30 мг в сутки.

Ее принимают однократно, как минимум за 60 минут до половой близости (максимум — за 3 часа).

Кратность приема — не чаще одного раза в сутки, поэтому при повторном использовании Дапоксетин, принимать его нужно не ранее, чем через 24 часа после предыдущей таблетки.

Важно

Если эффект от дозы в 30 мг в сутки выражен незначительно, количество препарата повышают до 60 мг.

При отсутствии нежелательных реакций и осложнений повторная консультация врача назначается или через 4 недели, или после шестикратного приема лекарства. Доктор оценивает состояние больного, выясняет ощущения после использования препарата.

На основании результатов обследования врач принимает решение о продлении либо прекращении лечения. В ходе испытаний препарата оценивали состояние пациента после превышения суточной дозировки в 4 раза. При этом, осложнений выявлено не было.

Однако доктора предполагают, что симптомы передозировки могут проявляться в виде:

  • сонливости;
  • головокружения и головных болей;
  • гиперреактивности;
  • учащения ритма сердечных сокращений;
  • дрожания конечностей;
  • расстройств функционирования пищеварительного тракта.

Специфического метода устранения клинических признаков передозировки нет, так как активное вещество лекарства практически полностью связывается с белковыми соединениями плазмы. Поэтому если рекомендации к препарату Дапоксетин, как принимать, не соблюдены, рекомендовано симптоматическое лечение.

При одновременном приеме с другими лекарственными средствами, необходимо учитывать следующие аспекты:

  • Селективные и неселективные ингибиторы моноаминоаксидазы (ИМАО), к которым относят Фенелзин, Пиразидол, Моклобемид, Селегилин и др. Комбинация с Дапоксетином может быть смертельно опасна из-за нарушения работы вегетативной нервной системы вплоть до коматозного состояния.

Важно

Прием Дапоксетина допускается только спустя 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО, а возобновлять лечение препаратами данной группы можно не ранее, чем через 7 дней после приема последней таблетки Дапоксетина.

  • Нейролептики на основе тиоридазина (Сонапакс, Тисон, Тиодазин). Из-за нарушения метаболизма данного вещества высок риск развития аритмий.
  • Трамадол, Триптофан, растительные средства, содержащие зверобой и другие препараты, влияющие на активность серотонина. Сочетание категорически противопоказано из-за высокого риска необратимых осложнений.
  • Препараты, метаболизм которых аналогичен Дапоксетину (например, Флуоксетин, Кетоконазол, Эритромицин и некоторые другие антибиотики, противовирусные и противогрибковые средства). Необходима коррекция дозировки Дапоксетина.
  • Ингибиторы фермента фосфодиэстеразы пятого типа (Сиалис, Левитра, Тэддалис и др.). Сочетание с Дапоксетином не рекомендуется из-за высокого риска колебаний артериального давления.
  • Тамсулозин (Гиперпрост, Омник) и другие блокаторы α1 — адренорецепторов, применяемых для лечения патологий предстательной железы. При одновременном приеме с Дапоксетином присутствует вероятность острого снижения артериального давления на фоне резкого подъема из положения лежа или сидя.
  • Антикоагулянты и другие препараты, понижающие свертываемость крови. При комбинации с Дапоксетином повышается риск кровотечений.

Учитывая особенности действия и фармакокинетики препарата, при решении вопроса как принимать Дапоксетин, необходимо проконсультироваться с врачом. Только специалист сможет определить возможность его сочетания с другими медикаментами.

Ингибиторы МАО

Тиоридазин

Ингибиторы CYP3A4

Ингибиторы ФДЭ-5

Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил незначительно увеличивал AUC0–∞ и Сmах дапоксетина (соответственно на 22 и 4%), что считается клинически незначимым.

Влияние дапоксетина гидрохлорида на одновременно принимаемые ЛС

Тамсулозин. Однократный и многократный прием дапоксетина в дозах 30 и 60 мг больными, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и комбинации тамсулозина с дапоксетином 30 или 60 мг.

ЛС, метаболизируемые CYP2D6

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) увеличивал Сmах и AUC0–∞ дезипрамина (50 мг однократно) на 11 и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других ЛС, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.

ЛС, метаболизируемые CYP3A

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) уменьшал AUC0–∞ мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от −60% до 18%). Клиническая значимость этого явления у большинства больных, скорее всего, невелика. Однако повышение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых больных, одновременно принимающих ЛС, метаболизируемые в основном CYP3A, и имеющие узкое терапевтическое окно.

ЛС, метаболизируемые CYP2C19

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

ЛС, метаболизируемые CYP2C9

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибенкламида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику и других субстратов CYP2C9.

Ингибиторы ФДЭ-5

По результатам исследования дапоксетин (60 мг) не влиял на фармакокинетику тадалафила (20 мг) и силденафила (100 мг).

Варфарин

Данных об эффектах длительного приема варфарина одновременно с дапоксетином нет. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении дапоксетина больным, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и MHO) варфарина (25 мг однократно).

Этанол

Однократный прием этанола (0,5 г/кг или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием дапоксетина и этанола усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом. Прием только этанола и только дапоксетина существенно не изменял показатели когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с дапоксетином статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению с только этанолом.

Одновременный прием этанола и дапоксетина увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Комбинация алкоголя с дапоксетином также может усиливать нейрокардиогенные побочные эффекты, в частности частоту обморока, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения дапоксетином.

Гидрохлорид Дапоксетина: аналоги, отзывы, стоимость

На сегодняшний день существует всего два препарата, содержащих гидрохлорид дапоксетина аналог которого Прилиджи производства подразделения международной компании Джонсон {amp}amp; Джонсон Janssen Cilag и отечественный Примаксетин.

Доктора подтверждают эффективность лекарственных средств, в состав которых входит гидрохлорид дапоксетина, аналог которого можно приобрести только по рецепту. По словам специалистов, такие препараты увеличивают продолжительность полового акта, что в целом положительно сказывается на качестве жизни пациента.

Однако принимая во внимание риск возникновения осложнений, многие мужчины предпочитают более безопасные методы борьбы с преждевременной эякуляцией.

Хотя по отзывам пациентов, растительные экстракты не идут ни в какое сравнение с препаратами на основе гидрохлорид дапоксетина, аналог которого на сегодняшний день в аптеках только один. Это российское лекарство Примаксетин по цене 600 рублей за 6 таблеток с дозировкой активного компонента 30 мг.

К структурным аналогам Дапоксетина по действующему веществу относятся препараты:

  • Поксет-60;
  • Пролонгал;
  • Дасутра;
  • Сустинекс;
  • Прилиджи;
  • Экстенсил.

Необходимость возможной замены Дапоксетина (при наличии противопоказаний, например) на любой аналогичный по составу и фармакологическому действию медикамент рассматривает врач.

К наиболее эффективным аналогам средства относят такие вещества, как сиалис, силденафил, левитра. Все они имеют аналогичные фармакологические характеристики. При этом силденафил, помимо продления эякуляции, способствует нормализации потенции.

Дапоксетин – достаточно эффективное средство, которое существенно повышает качество сексуальной жизни. При этом врачи категорически не советуют заниматься самолечением, иначе можно серьезно навредить своему организму.

Препарат Дапоксетин: показания и ограничения к использованию, возможные осложнения на фоне лечения

Слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4); одновременное применение с ЛС, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Предлагаем ознакомиться:  Что делать если после родов пропало желание к мужу?

Делаем выводы

У вас произошла осечка? Судя по тому, что вы читаете эту статью – победа не на вашей стороне.

И конечно вы не по наслышке знаете, что нарушение потенции это:

  • Низкая самооценка
  • Женщины помнят каждую вашу неудачу, рассказывают своим подругам и вашим друзьям
  • Заболевание простаты
  • Развитие депрессии, которая негативно сказывается на вашем здоровье

А теперь ответьте на вопрос: ВАС ЭТО УСТРАИВАЕТ? Разве это можно терпеть? А вы помните то чувство, когда смотрите на обнаженную женщину и не можете ничего сделать? Хватит – пора избавиться от проблем с потенцией, один раз и навсегда! Согласны?

Мы изучили огромное количество материалов и самое главное проверили на практике большинство средств для потенции. Так вот, оказалось, что на 100% рабочий препарат без каких-либо побочных действий – это Predstanol. Данный препарат состоит из природных компонентов, полностью исключающих химию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дапоксетин не предназначен для применения у женщин.

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

Дапоксетин: как принимать, симптомы передозировки, возможность сочетания с другими лекарствами

В клинических исследованиях случаев передозировки не описано.

Прием дапоксетина в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 ч) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в т.ч. сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.

При передозировке следует в случае необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания дапоксетина с белками плазмы крови и большого Vd дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности вещества Дапоксетин

Общие. Дапоксетин предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.

Прием вместе с наркотическими средствами. Пациентам следует рекомендовать не принимать дапоксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием дапоксетина с ЛС, обладающими серотонинергической активностью, например кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая (но не ограничиваясь) аритмию, гипертермию и серотониновый синдром. Прием дапоксетина совместно с седативными средствами, например опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.

Этанол. Сочетание дапоксетина с алкоголем может усиливать действие последнего на ЦНС и нейрокардиогенные побочные эффекты алкоголя, например обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема дапоксетина.

Обморок. Частота обморока в клинических исследованиях дапоксетина зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.

У пациентов, получавших дапоксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в т.ч. тошнота, головокружение/чувство легкости в голове и потливость. При дозе дапоксетина 30 мг частота тошноты равнялась 11%, частота головокружения — 5,8%, гипергидроза — 0,8%.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока были расценены как имеющие вазовагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 ч после приема первой дозы либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например взятие образца крови, резкое вставание, измерение АД).

Возможные продромальные симптомы, например тошнота, головокружение, чувство легкости в голове, сердцебиение, астения, спутанность сознания и потливость, обычно также наблюдались в первые 3 ч после приема дапоксетина и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения дапоксетином в любое время возможно развитие обморока с продромальными симптомами или без них.

Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов.

При появлении обморока или других эффектов со стороны ЦНС пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами. Сочетание дапоксетина с приемом алкоголя может усиливать нейрокардиогенные побочные эффекты, в т.ч. обморок, что повышает риск случайной травмы; поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения дапоксетином.

Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний. В клинических исследованиях дапоксетина не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения.

Ортостатическая гипотония. В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например чувства легкости в голове сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов.

Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после длительного лежания или сидения. Кроме того, дапоксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим сосудорасширяющие препараты (например альфа-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ-5), из-за возможной сниженной толерантности таких больных к ортостатическому действию дапоксетина.

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4. При приеме дапоксетина одновременно с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) дозу дапоксетина следует снизить до 30 мг, необходимо проявлять осторожность.

Активные ингибиторы CYP2D6. Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6, т.к. при этом может повышаться уровень системного воздействия дапоксетина с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных явлений.

Самоубийство/суицидальные мысли. В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами. У взрослых старше 24 лет такого эффекта не обнаружено. В клинических исследованиях дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции четких данных о связи суицидальных мыслей с лечением не получено.

Мания. Дапоксетин нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство; при появлении симптомов этих заболеваний прием дапоксетина следует прекратить.

Судороги. Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения дапоксетина больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог дапоксетин следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

Дети и подростки моложе 18 лет. Дапоксетин нельзя принимать пациентам моложе 18 лет.

Сопутствующая депрессия и психические расстройства. При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения дапоксетина необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Дапоксетин нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина.

Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для начала лечения дапоксетином. Дапоксетин не предназначен для лечения психических расстройств (например шизофрения или депрессия), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиление симптомов депрессии.

Кровотечение. При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме дапоксетина одновременно с ЛС, влияющими на функцию тромбоцитов (например атипичные нейролептики, фенотиазины, ацетилсалициловая кислота, НПВС, антикоагулянты), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

Нарушение функции почек. Дапоксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, у больных с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует проявлять осторожность.

Синдром отмены. Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема дапоксетина обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения.

https://www.youtube.com/watch?v=2-2pZWzygI8

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector