Диклофенак форте гель инструкция по применению, аналоги, состав, показанияlogofacebookvkontaktesignsstar-full

Описание лекарственной формы таблетки Диклофенак форте

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax – 1.5 мкг/мл, TCmax – 2-3 ч.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax – 0.5-1 мкг/мл, TCmax – 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.

После в/в капельного введения 75 мг Cmax – 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax – 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax – 20 мин.

При ректальном введении TCmax – 30 мин.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).

50% препарата подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (для парентерального введения – риск обострения), одновременный прием ГКС (в т.ч.

Предлагаем ознакомиться:  Операция по удлинению ног аппаратом Илизарова

преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым – по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза для детей с 1 года – 0.5-2 мг/кг, разделенная на 2-3 введения.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени – до 200 мг/сут). При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг) диклофенака.

В/в капельно. Максимальная суточная доза – 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы – 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната – 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию “ударной” дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы – 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.

Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии – 75-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг.

Предлагаем ознакомиться:  Уколы и таблетки Толперил: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Приступ мигрени – 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости – повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений. У детей 6-15 лет суточная доза – 0.5-2 мг/кг (разделенная на 2-3 введения), при ревматоидном артрите – максимально до 3 мг/кг/сут.

Диклофенак форте гель инструкция по применению, аналоги, состав, показанияlogofacebookvkontaktesignsstar-full

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность;

для ЛФ, содержащих в составе лактозу – наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, тяжелая недостаточность лактозы; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет – для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг и суппозиториев ректальных 50 мг и до 18 лет – для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг).

При ректальном применении: проктит.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при “простудных” и инфекционных заболеваниях.

Часто – 1-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.001%, включая отдельные случаи.

Диклофенак форте гель инструкция по применению, аналоги, состав, показанияlogofacebookvkontaktesignsstar-full

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко – гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

Предлагаем ознакомиться:  Виардо Форте: инструкция, показания и противопоказания, аналоги

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные “кошмары”, раздражительность, психические нарушения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны ССС: очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, СН, инфаркт миокарда.

Фармакологические свойства

Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления.

Диклофенак форте гель инструкция по применению, аналоги, состав, показанияlogofacebookvkontaktesignsstar-full

При местном применении частично всасывается через кожу, биодоступность — 6%. Связь с белками плазмы — 99,7%. Выводится почками. У больных полиартритом, которые получают местную терапию (в области воспаленного сустава), концентрация в синовиальной жидкости и ткани выше, чем концентрация в плазме.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит); травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в анамнезе). Беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет), нарушение целостности кожных покровов.

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем над очагом воспаления 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата: 2 — 4 г (что по объему сопоставимо с размером крупной вишни).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки.

Длительность лечения зависит от показаний и лечебного эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Со стороны кожных покровов: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение).

Аллергические реакции (зуд и жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).

Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector