Инструкция по применению препарата Ревацио для потенции

Форма выпуска

В состав таблеток Ревацио (Revatio) входит 20 мг силденафила (Sildenafil), который использован в форме цитрата, дополненного вспомогательными соединениями: МКЦ, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия и стеарат магния. Оболочка выполнена из порошка Opadry II OY-LS-28914 белого (включает гипромеллозу, титана диоксид, триацетин и лактозы моногидрат) и Opadry YS-2-19114-A прозрачного (гипромеллоза, триацетин).

Таблетки Ревацио белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму, нанесены 2 гравировки с разных сторон — «RVT 20» и «Pfizer». В одной упаковке 90 табл., запечатанных в блистеры по 15 табл. и картонную коробку.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на каждой из сторон: на одной стороне – RVT 20, на другой – Pfizer (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 6 блистеров и инструкция по применению Ревацио).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: силденафил (в виде силденафила цитрата) – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
  • состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (триацетин, гипромеллоза), опадрай белый II OY-LS-28914 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ревацио – это препарат для лечения легочной гипертензии, оказывает сосудорасширяющее действие. Активное вещество – силденафил, является мощным селективным ингибитором цГМФ (циклогуанозинмонофосфат)-специфической ФДЭ-5. Его механизм действия обусловлен способностью увеличивать содержание цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов легких и вызывать их расслабление. На фоне легочной гипертензии влияние силденафила на расширение сосудов других органов проявляется в меньшей степени.

Инструкция по применению препарата Ревацио для потенции

К ФДЭ-5 силденафил проявляет избирательную селективность (in vitro). Его активность в отношении данного фермента выше активности в отношении других изоферментов фосфодиэстеразы. Так, в сравнении с ФДЭ-5, активность силденафила в отношении ФДЭ-6 ниже в 10 раз, ФДЭ-1 – в 80 раз, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–11 – более чем в 700 раз, в отношении ФДЭ-3, цАМФ (циклический аденозинмонофосфат)-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца, – более чем в 4000 раз.

Незначительное снижение артериального давления (АД) на фоне приема силденафила носит преходящий характер и, как правило, не сопровождается клиническими симптомами. Максимальное снижение систолического АД после приема внутрь 100 мг силденафила в положении лежа составляет 8,3 мм ртутного столба, диастолического АД – 5,3 мм ртутного столба.

Прием Ревацио в дозе 80 мг 3 раза в день у пациентов с системной артериальной гипертензией вызывает снижение систолического и диастолического АД в среднем на 9,4 и 9,1 мм ртутного столба соответственно. При одинаковом режиме дозирования у пациентов с легочной гипертензией наблюдается менее выраженное (2 мм ртутного столба) снижение систолического и диастолического АД и отсутствие клинически значимых изменений электрокардиографии (ЭКГ).

По сравнению с исходным уровнем, однократный прием Ревацио в дозе 100 мг у пациентов с тяжелым коронарным атеросклерозом (стеноз более 70% по крайней мере одной коронарной артерии) вызывает снижение среднего систолического АД в покое на 7%, диастолического АД – на 6%. В легочной артерии систолическое давление понижалось в среднем на 9%. Не отмечено влияние силденафила на сердечный выброс или ухудшение кровотока в стенозированных коронарных артериях.

В некоторых случаях через 1 час после приема 100 мг силденафила было выявлено легкое нарушение способности к восприятию синего и зеленого цветов, обусловленное ингибированием ФДЭ-6, участвующей в процессе передачи света в сетчатой оболочке глаза. Это состояние носит преходящий характер, в течение следующего часа данные изменения исчезают.

Инструкция по применению препарата Ревацио для потенции

У пациентов с возрастной дегенерацией макулы на фоне однократного приема 100 мг силденафила было отмечено существенное изменение зрительных функций (острота зрения, способность различать цвета светофора, преходящие нарушения зрительных функций).

Клинические исследования эффективности силденафила проводились при участии 278 пациентов, из которых 63% были с первичной легочной гипертензией, 30% – с легочной гипертензией, ассоциировавшейся с диффузными заболеваниями соединительной ткани, 7% – с легочной гипертензией, развившейся после лечения врожденных пороков сердца хирургическим методом.

У 107 пациентов (39%) имелся II функциональный класс легочной гипертензии по классификации ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранения), у 160 больных (58%) – III класс, у 1 (0,4%) – I класс, у 9 человек (3%) – IV функциональный класс. В исследование не включали пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 45%, фракцией укорочения размера левого желудочка менее 0,2 и больных, для которых терапия бозентаном оказалось неэффективной.

Исследование проводили с применением силденафила в дозе 20 мг, 40 мг и 80 мг совместно со стандартной терапией. Через 84 дня после начала лечения во всех 3 группах пациентов (на фоне приема силденафила в разных дозах) было отмечено повышение толерантности к физической нагрузке без достоверных различий между группами больных. Средний терапевтический эффект сохранялся независимо от демографических и географических популяций пациентов или особенностей заболевания.

Наиболее значимое улучшение толерантности к физической нагрузке по результатам теста шестиминутной ходьбы наблюдалось на фоне приема силденафила в дозе 20 мг. У больных с легочной гипертензией II и III функциональных классов улучшение результатов теста шестиминутной ходьбы составляло 49 м и 45 м соответственно.

Отмечено достоверное снижение среднего давления в легочной артерии на фоне приема силденафила во всех дозах (по сравнению с плацебо). После поправки на эффект плацебо при приеме препарата в дозе 20 мг оно составило 2,7 мм рт. ст., 40 мг – 3 мм рт. ст., 80 мг – 5,1 мм рт. ст. Кроме того, обнаружено улучшение таких показателей, как сопротивление легочных сосудов, сердечный выброс и давление в правом предсердии. ЧСС (частота сердечных сокращений), системное АД изменялись в незначительной степени.

Снижение сопротивления легочных сосудов превосходило понижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Установлена тенденция к улучшению клинического течения заболевания, включая снижение частоты госпитализаций по поводу легочной гипертензии, улучшение у 28%, 36% и 42% больных, получавших силденафил в дозах 20 мг, 40 мг и 80 мг соответственно в течение 84 дней, по крайней мере на один функциональный класс по классификации ВОЗ.

Вместе с тем, по сравнению с плацебо, лечение силденафилом улучшало качество жизни по показателям физической активности и индекс одышки Борга. На фоне применения силденафила уменьшается количество пациентов, которые нуждаются в дополнительном назначении к стандартной терапии препарата другого класса.

Результаты продленного исследования Ревацио установили повышенную выживаемость пациентов с легочной гипертензией.

Применение препарата у взрослых пациентов со стабильным течением первичной легочной гипертензии и легочной гипертензии, ассоциированной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, эффективно при сочетании с внутривенным (в/в) введением эпопростенола.

По результатам процедуры Каплана – Майера, оценивающей функцию выживаемости, риск развития ухудшения на фоне силденафила был в три раза ниже, чем при приеме плацебо.

Профиль побочных эффектов при одновременном применении силденафила и бозентана и монотерапии бозентаном соответствует профилю нежелательных явлений при приеме силденафила.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание силденафила из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Абсолютная биодоступность колеблется от 25% до 63%. При приеме натощак его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5–2 часа.

На фоне применения силденафила в диапазоне доз от 20 мг до 40 мг с кратностью 3 раза в день увеличение AUC (суммарная концентрация) и Cmax происходит пропорционально дозе, в дозе 80 мг – его концентрация увеличивается в плазме крови нелинейно.

Одновременный прием пищи снижает скорость всасывания активного вещества, при применении в сочетании с жирной пищей – уменьшает Cmax в среднем на 29%, увеличивая период достижения Cmax на 1 час. AUC при этом снижается только на 11%, поскольку степень всасывания существенно не изменяется.

Vd (объем распределения) в равновесном состоянии – в среднем 105 л.

Связывание с белками плазмы крови – около 96%.

Предлагаем ознакомиться:  Какие бады для повышения потенции лучше

Метаболизм силденафила происходит в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: основной путь – с участием CYP3A4, второстепенный – CYP2C9. В результате N-деметилирования силденафила образуется основной циркулирующий метаболит. Активность его селективного действия на ФДЭ идентична силденафилу, а в отношении ФДЭ-5 – in vitro составляет около 50% активности силденафила.

Концентрация активного метаболита в плазме крови – до 40% от уровня силденафила. Конечный T1/2 (период полувыведения) N-деметильного метаболита после дальнейшего превращения составляет около 4 часов. Соотношение содержания N-деметильного метаболита к силденафилу у пациентов с легочной гипертензией выше.

Общий клиренс действующего вещества – 41 л/ч, конечный T1/2 – 3–5 часов. Выводится в основном в виде метаболитов: через кишечник – около 80% от принятой дозы, через почки – около 13%.

Клиренс силденафила у пациентов в возрасте 65 лет и старше снижен, его концентрация в плазме крови в неизменном виде и в форме активного N-деметильного метаболита приблизительно на 90% выше, чем у пациентов в возрасте 18–45 лет. У пожилых пациентов концентрация свободного силденафила в плазме крови на 40% выше, чем у молодых больных.

При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин фармакокинетика силденафила, принятого в дозе 50 мг однократно, не нарушается. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) происходит снижение клиренса силденафила, увеличение на 100% AUC и на 88% Cmax по сравнению с показателями пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией почек.

При легкой или средней степени нарушения функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) клиренс силденафила понижается, вызывая повышение на 85% AUC и на 47% Cmax от уровня показателей пациентов с нормальной функцией печени той же возрастной группы. При тяжелом нарушении функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) фармакокинетика силденафила не изучалась.

При изучении фармакокинетики Ревацио у пациентов с легочной артериальной гипертензией в популяционную фармакокинетическую модель был включен широкий спектр демографических и лабораторных параметров, в том числе расовая принадлежность, возраст, пол, показатели функции почек и печени. На фармакокинетику силденафила статистически значимого влияния они не оказывали.

  • инфекции и инвазии: часто – неуточненный синусит, воспаление подкожной клетчатки, грипп;
  • со стороны обмена веществ: часто – отеки на фоне задержки жидкости;
  • со стороны системы кроветворения: часто – неуточненная анемия;
  • со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – чувство жжения неуточненного генеза, тремор, гипестезия, парестезия; частота не установлена – мигрень;
  • психические нарушения: часто – тревожное состояние, бессонница;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – покраснение кожи лица (гиперемия); частота не установлена – понижение АД;
  • со стороны органов чувств: часто – вертиго, затуманенное зрение, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, нарушения зрения неуточненного генеза, фотофобия, цианопсия, хроматопсия, воспаление и/или покраснение глаз; редко – понижение остроты зрения, нарушение чувствительности глаза, диплопия; очень редко – внезапная глухота;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – диспепсические явления, диарея; часто – сухость во рту, вздутие живота, неуточненный гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, неуточненный гастроэнтерит, геморрой;
  • со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение, неуточненный бронхит, кашель, заложенность носа, неуточненный ринит;
  • со стороны костно-мышечной системы: очень часто – боль в конечностях; часто – боль в спине, миалгия;
  • со стороны репродуктивной системы: часто – гемоспермия, гинекомастия; частота не установлена – длительная эрекция, приапизм;
  • дерматологические реакции: часто – повышенное ночное потоотделение, алопеция, эритема; частота не установлена – кожная сыпь;
  • прочие: часто – лихорадка.
  • воспаление подкожного слоя клетчатки, грипп, анемия, снижение АД, неуточненные формы синусита;
  • задержка жидкости в виде отеков;
  • бессонница и тревожность, головные боли, тремор, парестезия, жжение, гипестезия;
  • кровоизлияние в сетчатку, нарушения зрения, включая затуманенное восприятие, фотофобию, хроматопсию, цианопсию, диплопию, нарушение чувствительности, воспаление и/или покраснение глаз, возможно снижение остроты зрения;
  • вертиго, внезапная глухота;
  • бронхит, носовые кровотечения, ринит, кашель, заложенный нос;
  • диарея, диспепсия, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание, геморрой, метеоризм, сухость слизистых в полости рта;
  • алопеция, эритема, увеличение потоотделения ночью, кожная сыпь;
  • боли в конечностях и спине, развитие миалгии;
  • гинекомастия, гемоспермия, приапизм, длительная продолжительность эрекции;
  • гиперемия, лихорадка.
  • С ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 — CYP3A4 и CYP2C9 снижается клиренс силденафила, а с индукторами— повышается.
  • С Ритонавиром(1000 мг в сутки), ингибиторами протеаз ВИЧ, мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 происходит увеличение Cmax силденафила более чем на 300% и AUC примерно на 1000%.
  • С Саквинавиром, ингибиторами протеаз ВИЧ, изоферментами CYP3A4 увеличивается Cmax силденафила примерно на 140%, AUC на 210%.
  • С такими ингибиторами изофермента CYP3A4, как Кларитромицином, Телитромициноми Нефазодоном,могут наблюдаться эффекты, сходные с действием Ритонавира.
  • С ингибиторами изофермента CYP3A4 (Саквинавиром, Эритромицином) AUC увеличивается в 7 раз, поэтому требуется коррекция дозировок препарата.
  • Циметидин (800 мг), ингибиторы цитохрома Р450и неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, вызывает увеличение концентрации силденафила (50 мг) в плазме крови здоровых добровольцев на 56%.
  • Со слабыми индукторами изофермента CYP3 A4 клиренс силденафила больше в 3 раза. Прием даже 60 мг силденафила при ЛАГвместе с Бозентаномснижает экспозицию силденафила.

Показания к применению

Силденафил способен провоцировать целый ряд негативных реакций, поэтому в первый раз «Вивайру» рекомендуется принимать в минимальной дозировке – 25 мг. Если имеются патологии почек или печени, то дальнейшее ее повышение нежелательно.

Факторы, требующие соблюдения особой осторожности при приеме силденафила:

  • лечение ритонавиром, эритромицином, кетоконазолом, альфа-андреноблокаторами;
  • одновременное употребление других средств для улучшения потенции;
  • деформация члена;
  • обострения гастрита и язвы;
  • нестабильность сердечного ритма;
  • наличие в анамнезе инсультов и инфарктов;
  • возраст после 60 лет.

Прямыми противопоказаниями являются:

  • прием таблеток на фоне лечения препаратами на основе нитратов и донаторами азота;
  • тяжелые сердечно-сосудистые патологии, при которых противопоказаны физические нагрузки и секс в том числе;
  • артериальная гипотензия;
  • ишемическая оптическая нейропатия, сопровождающаяся ухудшением зрения;
  • заболевания сетчатки;
  • дисфункция печени.

Инструкция по применению препарата Ревацио для потенции

Таблетку следует разжевать и проглотить примерно за 30-60 минут до полового акта. В большинстве случаев эффект ощущается уже через 20 минут. Употребление совместно с жирной пищей продлит время достижения максимальной концентрации вещества в крови. Многие мужчины в отзывах отмечают снижение эффективности препарата, если принять его на сытый желудок, поэтому разжевывать таблетку желательно через 1-2 часа после еды.

Период выведения активного вещества из организма составляет 3-5 часов. В течение данного времени не рекомендуется употреблять алкоголь. При совмещении силденафила с этанолом возможно усиление опасных для здоровья побочных реакций (особенно актуально для дозировки в 100 мг).

Промежуток между приемом жевательных таблеток «Вивайра» должен быть не менее суток.

Применение Ревацио показано для лечения легочной гипертензии.

  • веноокклюзионная болезнь легких;
  • сопутствующая терапия кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром и другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4;
  • одновременное применение донаторов оксида азота или нитратов в любой форме;
  • потеря зрения в одном глазу в результате передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
  • пигментный ретинит, наследственное дегенеративное заболевание сетчатой оболочки глаза;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • выраженное нарушение функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 90 мм ртутного столба, диастолическое – меньше 50 мм ртутного столба);
  • инфаркт миокарда или инсульт в анамнезе;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Ревацио при легочной артериальной гипертензии I или IV функционального класса, сердечной недостаточности, угрожающей жизни аритмии, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии (АД выше 170/100 мм ртутного столба), обструкции выходного тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты), гиповолемии, синдроме множественной системной атрофии (редко встречается, проявляется тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы), анатомической деформации пениса (ангуляция, болезнь Пейрони или кавернозный фиброз), болезнях, предрасполагающих к развитию приапизма (лейкоз, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия), сопровождающихся кровотечением заболеваниях, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе, сочетании с альфа-адреноблокаторами и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая эритромицин, саквинавир, телитромицин, нефазодоном, кларитромицин), одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4.

Предлагаем ознакомиться:  Какие орехи лучше всего для потенции

Применение Ревацио в период вынашивания возможно только в особых случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери, по мнению врача, гораздо выше потенциального риска для плода.

Препарат назначают при легочной гипертензии – группе заболеваний, для которых характерно прогрессивное увеличение лёгочного сосудистого сопротивления, что приводит к развитию правожелудочковой недостаточности.

  • реакции гиперчувствительности на любой компонент препарата;
  • легочная веноокклюзионная болезнь;
  • прием донаторов оксида азота, нитратовв любой форме, сильных ингибиторов изофермента CYP3 A4, включая Кетоконазол, Итраконазол, Ритонавир;
  • утрата зрения одного из глаз из-за переднего неартериитного ишемического воспаления зрительного нерва;
  • пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки глаза (например: ретинит);
  • тяжелые нарушения функции печени (свыше 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • перенесенный инсультлибо инфаркт миокарда;
  • тяжелые формы артериальной гипотензии при сист.АД до 90 миллиметров рт. ст., диаст.АД до 50 миллиметров рт. ст.;
  • неспособность переваривать лактозу, недостаточность ферменталактазы, синдром глюкозной и галактозной мальабсорбции;
  • лактация;
  • возрастная группа младше 18 лет.

Предписания применения с осторожностью

  • I, IV функциональные классы легочной артериальной гипертензии;
  • наличие анатомических деформаций пениса, включая ангуляцию, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони;
  • различные заболевания, которые предрасполагают организм к развитию приапизма, среди них выделяют серповидно-клеточную анемию, множественную миелому, лейкоз;
  • болезни, сопровождающиеся кровотечениями, обострениями язвенной болезни желудка и 12перстной кишки;
  • недостаточность сердечной функции;
  • нестабильная стенокардия;
  • формы аритмии, угрожающие жизни пациента;
  • артериальная гипертензия при АДсвыше 170/100 миллиметров рт. ст.;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка, в т.ч. стеноз аорты, кардиомиопатия гипертрофического обструктивного типа;
  • синдром мультисистемной атрофии, гиповолемия;
  • передняя ишемическая неартериитная невропатия зрительного нерва или наличие о ней записей в анамнезе;
  • беременность (прием силденафила возможен лишь при условии, что потенциальная польза превышает риски побочных реакций для здоровья будущего ребенка);
  • прием умеренных ингибиторов изофермента CYP3 A4, к примеру, Эритромицина, Саквинавира, Кларитромицина, Телитромицинаили Нефазодона, а также α-адреноблокаторов;
  • лечение индукторами изофермента CYP3 A4.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Силденафилявляется мощным селективным ингибитором циклической ГМФспецифической ФДЭ 5-ого типа (фосфодиэстеразы). ФДЭ-5отвечает за процесс распада цГМФ и содержится как в кавернозных телах мужского полового члена, так и в сосудах легких. За счет увеличения содержания цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов легких происходит их расслабление. При легочной гипертензии терапия силденафиломвызывает расширение сосудов легких, а также в меньшей степени и других сосудов.

Силденафил селективен по отношению к ФДЭ-5: его активность к ФДЭ-5 может быть в сотни раз выше по сравнению с другими известными изоферментами, к примеру, к ФДЭ-11 — в 700 раз, к ФДЭ-1 — в 80 раз.Влияние на АДСилденафилспособен вызывать незначительное преходящее снижение артериального давления (АД), чаще всего не сопровождающееся клиническими проявлениями. Уровень снижения отличается в зависимости от принятой дозы:

  • 100 мг дает максимальное снижение сист.АД и диаст.АД (в положении пациента лежа) — 8,3 и 5,3 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у здоровых мужчин приводило к максимальному снижению сист.АД и диаст.АД на 9 и 8,4 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у больных с системной артериальной гипертензией сист.АД и диаст.АД обычно снижалось на 9,4 и 9,1 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у больных с легочной гипертензией снижение было слабо выраженным: в среднем на 2 миллиметра рт. ст.;
  • при однократном приеме дозы 100 мг у пациентов с тяжелыми формами коронарного атеросклероза среднее сист.АД и диаст.АД снижается на 7% и 6%.

100 мг силденафила у некоторых особ спустя 1 ч вызывало нарушение цветовосприятия синего и зеленого цвета, устанавливаемое при помощи теста Фарнсуорта-Манселла, которое спустя 2 ч исчезало (возможно, связно с ингибированием ФДЭ-6, участвующей в передаче фотонов света в сетчатке глаза).

Профиль побочных эффектов, эффективность и безопасность проведения комбинированной терапии силденафила с Бозентаноми монотерапии Бозентаномбыл одинаковый.

Фармакокинетика Силденафила

Процесс всасывания Силденафила происходит быстро, уровень абсолютной биодоступности — примерно 41%. Для достижения максимальных плазменных концентраций необходим приблизительно 1 час, при условии, что препарат принят перорально внутрь натощак. Прием 60-120 мг (за 3 приема в течение суток) вызывает увеличение AUC и Cmax пропорциональное дозе, а суточная доза 240 мг ведет к нелинейному увеличению концентрации.

Vss для силденафила — 105 л. Суточная доза 60 мг дает Cmax в равновесном состоянии — приблизительно 113 нг/мл. Силденафил и его основной циркулирующий N-деметильный метаболитсвязывается с плазменными белками в крови примерно на 96%. Выделяется со спермой: у здоровых мужчин спустя 90 мин обнаруживается до 0,0002% принятой дозы.

Метаболизмпроисходит главным образом в печени при участии таких микросомальных изоферментов системы цитохрома Р450, как CYP3A4 (для основного пути) и CYP2C9 (для минорного пути). Основной циркулирующий метаболит N-деметилированный силденафил также обладает селективностью по отношению к ФДЭ, уровень активность к ФДЭ-5 в исследованиях in vitro составляет 50% от активности силденафила.

Инструкция по применению препарата Ревацио для потенции

Плазменная концентрация составляет приблизительно 40% от концентрации самого силденафила, которая отличается у больных легочной артериальной гипертензией — около 72%. В дальнейшем происходит превращение N-деметильного метаболита и его конечный T1/2 составляет примерно 4 ч. 36% фармакологической активности препарата принадлежит метаболиту.

Общий клиренс — 41 л/ч, конечный период полувыведения от 3 до 5 ч. Выведение осуществляется в виде метаболитов: приблизительно 80% дозы — через кишечник и приблизительно 13% почками.

Отличия фармакокинетики у особых групп пациентов

  • Пожилые пациенты: клиренс снижен, плазменные концентрации свободного силденафила и N-деметильного метаболита на 90% больше. Так как процесс связывания силденафила с плазменными белками в крови зависит от возраста, то концентрация свободно циркулирующего силденафила больше приблизительно на 40%.
  • Пациенты с функциональными нарушениями работы почек: при тяжелой почечной недостаточности клиренс силденафила значительно снижается и вызывает увеличение Cmax на 88%, AUC на 100% — силденафила и Cmax на 79%, AUC на 200% — N-деметильного метаболита (по сравнению с данными здоровых пациентов).
  • Пациенты с функциональными нарушениями работы печени: при легкой и средней степени тяжести нарушений работы печени (5–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) клиренс снижается и влечет повышение AUC на 85%, Cmax — на 47%.
  • Пациенты с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ): Css на 20–50% больше и Cmin в 2 раза увеличена. Наблюдается тенденция снижения клиренса и/или увеличения биодоступности силденафила у больных с ЛАГпо сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Передозировка

Таблетки принимают внутрь, стандартная суточная доза: 60 мг за 3 приема в течение суток с интервалом 6-8 ч в независимости от режима питания. Максимально допустимая суточная доза — 60 мг.

Необходимость коррекции доз

При нарушении функции почек: при плохой переносимости силденафила дозу следует снизить – по 20 мг 2 раза в день.

При необходимости комплексной терапии с Эритромициноми Саквинавиромдозу Ревацио уменьшают до 40 мг в сутки за 2 приема. В комбинации с Кларитромицином, Телитромициноми Нефазодоном, суточную дозу уменьшают до 20 мг.

Возможные симптомы

Головная боль, приливы, головокружение, несварение, заложенный нос, нарушения зрения.

Инструкция по применению препарата Ревацио для потенции

Способ лечения

Рекомендовано симптоматическое лечение, так как гемодиализ неэффективен (активное вещество связано с плазменными белками в крови).

Таблетки Ревацио принимают внутрь независимо от приема пищи.

Дозу препарата должен определять врач индивидуально для каждого пациента, это позволит избежать возможных осложнений.

Рекомендованное дозирование Ревацио: по 20 мг 3 раза в день с интервалом 6–8 часов. Максимальная суточная доза – 60 мг.

В возрасте до 65 лет, при нарушении функции почек, нарушениях функции печени легкой и средней степени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) коррекция дозы не требуется. При плохой переносимости показано снижение кратности приема до 2 раз в день в дозе 20 мг.

Следует соблюдать осторожность при необходимости назначения сопутствующей терапии бозентаном или илопростом, может потребоваться коррекция дозы силденафила.

Результатов контролируемых исследований на предмет необходимости повышения дозы силденафила при одновременном применении с бозентаном нет.

Предлагаем ознакомиться:  Масло черного тмина для потенции

Безопасность и эффективность сочетания Ревацио с другими ингибиторами ФДЭ-5 для лечения легочной артериальной гипертензии не установлены.

Не рекомендуется одновременное применение с такими сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, как кетоконазол, ритонавир, итраконазол. В случае необходимости назначения силденафила для лечения пациентов, находящихся на терапии ингибиторами изофермента CYP3A4 в виде эритромицина и саквинавира, его суточная доза должна составлять 40 мг (по 20 мг 2 раза в день).

Симптомы: диспепсия, приливы крови к коже лица, заложенность носа, головная боль, головокружение, нарушение со стороны органа зрения.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Ввиду активного связывания силденафила с белками плазмы крови использование диализа неэффективно.

Особые указания

Эффективность использования Ревацио для лечения легочной гипертензией IV функционального класса не доказана, поэтому в случаях ухудшения состояния пациентов на фоне терапии препаратом следует рассмотреть вопрос о переходе на терапию с использованием эпопростенола.

При применении силденафила для лечения легочной гипертензии I функционального класса необходимо оценить соотношение пользы и риска от предполагаемой терапии. Отсутствуют данные о возможности назначения препарата для лечения вторичной легочной гипертензии, кроме легочной гипертензии, обусловленной заболеваниями соединительной ткани, и резидуальной легочной гипертензии.

Следует учитывать, что Ревацио обладает системным вазодилатирующим действием, которое вызывает небольшое транзиторное понижение АД. При назначении препарата пациентам с артериальной гипотензией, гиповолемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, стенозом аорты, синдромом множественной системной атрофии необходимо внимательно оценить вероятность проявления нежелательного вазодилатирующего эффекта.

Если на фоне терапии Ревацио эрекция сохраняется в течение 4 часов и более, следует немедленно обратиться к врачу, поскольку без проведения немедленного медицинского вмешательства могут повредиться ткани полового члена или наступить полная потеря потенции.

Случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва чаще возникают у пациентов с такими факторами риска, как возраст старше 50 лет, курение, экскавация (углубление) диска зрительного нерва, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

При внезапной потере зрения, ухудшении или потере слуха требуется немедленная отмена Ревацио и безотлагательное обращение за медицинской помощью.

Для лечения пациентов склонных к кровоточивости, включая обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, применять Ревацио следует с осторожностью, особенно при легочной гипертензии, связанной с системными заболеваниями соединительной ткани, или при сочетании с антагонистом витамина K.

Решение о назначении препарата на фоне начальной монотерапии бозентаном у пациентов с первичной легочной гипертензией врач должен принимать, полагаясь на свой опыт лечения подобных заболеваний. При легочной гипертензии, связанной с системными заболеваниями соединительной ткани, назначать комбинированную терапию Ревацио и бозентана не следует.

Одновременное применение других ингибиторов ФДЭ-5 не рекомендуется.

Ревацио может оказывать негативное влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами или механизмами, поэтому рекомендуется тщательно оценивать индивидуальное действие препарата, особенно в начале терапии и при изменении дозы.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: in vitro снижают клиренса силденафила; in vivo слабые/средние ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают понижение клиренса силденафила примерно на 30% у больных с легочной гипертензией;
  • индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: возможно повышение клиренса Ревацио;
  • ритонавир: одновременный прием не рекомендуется, существует повышенный риск значительного увеличения Cmax и AUC силденафила (в 4 и 11 раз соответственно), в том числе при лечении легочной гипертензии;
  • кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон: принимать указанные средства одновременно с силденафилом не рекомендуется, поскольку они предположительно могут оказывать действие, сходное с действием ритонавира;
  • саквинавир – ингибитор протеазы ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) и изофермент CYP3A4: комбинация с саквинавиром приводит к увеличению Cmax и AUC силденафила на 140% и 210% соответственно. AUC саквинавира может повыситься в 7 раз, поэтому рекомендуется корректировать его дозу;
  • бозентан: следует принимать с осторожностью, его прием в суточной дозе 250 мг может вызывать понижение AUC и Cmax силденафила. Клинически значимых изменений АД в положении лежа и стоя не отмечается. Силденафил вызывает увеличение AUC и Cmax бозентана;
  • эритромицин (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4): эритромицин принимаемый в суточной дозе 1000 мг в течение 5 дней вызывает увеличение AUC силденафила на 182%, AUC эритромицина может возрастать в 7 раз, поэтому рекомендуется корректировать его дозу;
  • азитромицин: прием азитромицина с суточной дозе 500 мг в течение 3 дней не оказывает влияния на фармакокинетические показатели силденафила и его активного метаболита, включая Cmax, AUC, константу скорости элиминации, Т1/2;
  • циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4): на фоне приема циметидина происходит увеличение концентрации в плазме крови силденафила;
  • магния гидроксид, алюминия гидроксид (антациды): однократный прием антацидов не нарушает биодоступность силденафила;
  • пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол или левоноргестрел): на фоне пероральной контрацепции фармакокинетика силденафила не меняется. Клинически значимого нарушения концентрации пероральных контрацептивов в плазме крови не отмечено;
  • бета-адреноблокаторы: у пациентов с легочной гипертензией на фоне сопутствующей терапии бета-адреноблокаторами понижается клиренс силденафила приблизительно на 34%, повышается риск развития клинически значимой артериальной гипотензии у пациентов с резкими колебаниями АД;
  • нитраты (донаторы оксида азота): силденафил вызывает усиление гипотензивного действия нитратов; совместное применение противопоказано;
  • доксазозин: существует риск развития ортостатической гипотензии, в том числе сопровождающейся головокружением;
  • амлодипин: у пациентов с артериальной гипертензией прием силденафила в дозе 100 мг вызывает дополнительное понижение АД в положении лежа;
  • толбутамид, варфарин: указанные средства клинически значимого взаимодействия не вызывают;
  • ацетилсалициловая кислота: прием ацетилсалициловой кислоты (150 мг) в качестве антиагрегантного средства при одновременном применении силденафила в дозе 50 мг не сопровождается дополнительным увеличением времени кровотечения;
  • этанол: силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола при его максимальной концентрации 80 мг/дл.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется, кроме случаев, связанных с плохой переносимостью Ревацио. В этом случае следует использовать режим дозирования по 20 мг 2 раза в день.

Противопоказано применение таблеток Ревацио 20 мг при выраженном нарушении функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

При легкой и средней степени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушения функции печени коррекция дозы не требуется. В случае возникновения проблем с переносимостью Ревацио суточную дозу можно снизить до 40 мг (по 20 мг 2 раза в день).

Аналоги

Торнетис
Олмакс Стронг
Таксиер
Динамико
Каверджект
Левитра
Сиалис
Тентекс Форте
Райлис
Виагра
Силденафил
Гидрохлорид Йохимбина
Зидена
Папазол

Аналоги, действующим веществом которых является силденафил:

  • Адамакс;
  • Алти-Мет;
  • Векта;
  • Виагра;
  • Виасил;
  • Вигранде;
  • Новагра.

Аналогами Ревацио являются: Визарсин, Алти-Мет, Векта, Виагра, Виасил, Вигранде, Новагра, Силденафил, Силденафил-С3.

Отзывы

Немногочисленные отзывы о Ревацио носят положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при лечении легочной гипертензии, отмечая существенное улучшение общего состояния, уменьшение потливости и одышки, облегчение дыхания.

К недостаткам препарата относят высокую стоимость, учитывая регулярный характер применения препарата.

Большинство мужчин довольны производимым «Вивайрой» эффектом, отмечая усиление ощущений, повышение качества полового акта и продление его по времени. Препарат назначается не только для эпизодического подъема потенции, но и с целью лечения некоторых типов половой дисфункции.

Что касается побочных эффектов, то некоторых мужчин несущественно беспокоят приливы, повышение давления и головокружение. В основном данные симптомы снимаются после 2-3 применений препарата. Но иногда негативные реакции явно выражены, причем могут возникнуть как перед половым актом, так и спустя 2-3 часа после него. В ряде случаев фиксируется бессонница, которую приходится устранять при помощи снотворных средств.

«Вивайра» является сильнодействующим препаратом, назначаемым при диагностированной эректильной дисфункции. Его самостоятельное регулярное применение в качестве стимулятора потенции недопустимо.

Цена на Ревацио, где купить

Цена на Ревацио 20 мг за упаковку, содержащую 90 таблеток, может составлять от 5862 рублей.

Ориентировочно купить Ревацио (упаковка 90 табл.) можно за 41600 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Ревацио таблетки 20мг 90шт

ЗдравСити

  • Ревацио таб. п/о плен. 20мг №90Пфайзер ПГМ/Фарева Амбуаз

показать еще

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector