Перечень антибактериальных препаратов

Группы антибиотиков по механизму ингибирующего действия на разные структуры клетки

Существуют следующие группы антибиотиков, различающиеся по химическому составу:

  • Бета-лактамные антибиотики.
  • Тетрациклин и его производные.
  • Аминогликозиды и аминогликозидные антибиотики.
  • Макролиды.
  • Левомицетин.
  • Рифампицины.
  • Полиеновые антибиотики.

Вещества, подавляющие рост и размножение бактерий синтетического происхождения правильно называть не антибиотиками, а химиопрепаратами. Сегодня их насчитывается 14 групп. Создавались химические соединения антимикробной направленности еще с начала XX века. Однако больших успехов на этом поприще ученые достигли с момента успехов синтетической химии. Первый химический препарат был синтезирован Паулем Эрлихом в 1907 году. Это был препарат для лечения сифилиса Сальварсан.

Рис. 8. На фото Сальварсан или «Препарат 606». Препарат создан Паулем Эрлихом на 606 попытке. 605 экспериментов по созданию химического препарата для лечения сифилиса были неуспешными.

Сульфаниламиды

Эта группа химиопрепаратов представлена Норсульфазолом, Сульфазином, Сульфадимезином, Сульфапиридазином, Сульфамоно- и Сульфадиметоксинами. Уросульфан широко применяется в урологической практике. Бисептол является комбинированным препаратом, который содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Препараты группы сульфаниламидов блокируют в клетке образование факторов роста — специальных химических веществ, которые принимают участие в обменных процессах. Применение сульфаниламидов ограничено из-за их параллельного воздействия на клетки человека.

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований широко применяются при лечении туберкулеза. Препараты этой группы: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Этионамид, Протионамид и ПАСК.

Protivomikrobnye-preparaty

Производные нитрофурана обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамотрицательных бактерий, хламидий и трихомонад. Препараты этой группы представлены Фурациллином, Фуразолидоном и др., а также производными нитро-имидазола — Метронидазолом и Тинидазолом. Они блокируют процессы синтеза дочерних молекул ДНК.

Препараты этой группы проявляют активность в отношении грамотрицательных бактерий. Они представлены налидиксиновой кислотой, производными хинолонтрикарбоновой кислоты и производными хиноксалина. По мере введения этих препаратов в клиническую практику, их разделили на 4 поколения. Высокая антимикробная активность фторхинолов послужила поводом к разработке лекарственных форм для местного применения — ушных и глазных капель.

Производные имидазола (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.) обладают мощной активностью в отношении паразитических простейших и грибков. Широко применяются при трихомониазе, амебиазе и грибковых инфекциях. Метронидазол проявляет активность в отношении возбудителя язвенной болезни желудка и 12-и перстной кишки Helicobacter pylori.

Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении штаммов, проявляющих устойчивость к антибиотикам. Некоторые из них активны в отношении простейших (Хиниофор), другие — в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida (Нитроксолин).

Рис. 9. Пути введения антибиотиков.

Антибиотики губительно действуют на микробную клетку. Их «мишенью» являются клеточная стенка, цитоплазматическая мембрана, рибосомы и нуклеотид.

Данная группа препаратов представлена пенициллинами, цефалоспоринами и циклосерином.

Пенициллины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран. Этот фермент вырабатывают только растущие клетки.

Предлагаем ознакомиться:  Какие лекарства привезти из Вьетнама — Bazaar.Love

Самая многочисленная группа антибиотиков, которые продуцируются актиномицетами. Она представлена аминогликозидами, группой тетрациклина, левомицетином, макролидами и др.

Стрептомицин (группа аминогликозидов) оказывает антибактериальное действие способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды.

Тетрациклины нарушают связывание аминоацил-тРНК с комплеском рибосомы-матрица, в результате чего подавляется синтез белка рибосомами.

У мелких бактерий, внутриклеточных паразитов, тетрациклины подавляют окисление глутаминовой кислоты — исходного продукта в реакциях энергетического метаболизма. Левомицетин, линкомицин и макролиды подавляют пептидилтрансферазную реакцию с 50 S субъединицей рибосомы, что ведет к прекращению синтеза белка бактериальной клеткой.

Цитоплазматическая мембрана располагается под клеточной стенкой и представляет собой липопротеин (до 30% липидов и до 70% протеинов). Антибактериальные препараты, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны, представлены полиеновыми антибиотиками (Нистатин, Леворин и Амфотерицин В) и Полимиксином.

Данная группа представлена рифампицинами, которые продуцируются актиномицетами. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 10. Повреждение мембраны бактериальной клетки антибиотиками приводит ее к гибели (компьютерное моделирование).

Рис. 11. На фото момент синтеза белка из аминокислот рибосомой (слева) и трехмерная модель рибосомы бактерии Haloarcula marismortui (справа). Именно рибосомы часто становятся «мишенью» для многих антибактериальных препаратов.

Рис. 12. На фото момент удвоения ДНК вверху и молекула РНК внизу. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Антибиотики обладают разным действием на бактерии. Одни из них останавливают рост бактерий (бактериостатики), другие — убивают (бактериоцидное действие).

Препараты этой группы убивают бактериальную клетку. К ним относятся бензилпенициллин, его полусинтетические производные, цефалоспорины, фторхинолоны, аминогликозиды, рифампицины.

Препараты этой группы останавливают рост микробов. Бактерии, не достигшие определенных размеров, не способны к размножению и быстро погибают, поэтому бактериостатический эффект равен по силе бактериоцидному. К антибиотикам этой группы относятся тетрациклины, макролиды и аминогликозиды.

Рис. 13. На антибиотики, как и на другие лекарственные препараты может развиться аллергия. На фото разные проявления аллергии (кожная форма).

По воздействию на микробы антибиотики подразделяются на две группы: широкого спектра действия (основная масса антимикробных препаратов) и узкого.

а) Бензилпенициллин обладает активностью в отношении гноеродных кокков, грамположительных бактерий и спирохет.

Перечень антибактериальных препаратов

б) Противогрибковые препараты природного происхождения Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Обладают активностью в отношении грибков и простейших.

Предлагаем ознакомиться:  Лечение простаты в израиле препарат

Антибиотики широкого спектра действия проявляют активность в отношении целого ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий. Некоторые из них губительно действуют на внутриклеточные паразиты — риккетсии, хламидии и микоплазмы. Антибиотики широкого спектра действия представлены цефалоспоринами третьего поколения, тетрациклинами, левомицетином, аминогликозидами, макролидами и рифампицином.

Рис. 14. Для детей широко используются таблетированные формы, суспензии и сиропы. Для подростков – таблетки и капсулы.

Пенициллины

Пенициллины естественного происхождения считаются антибиотиками узкого спектра действия. Наиболее активно в медицинской практике применяется бензилпенициллин и феноксипенициллин. Препараты активны в отношении грамположительных бактерий и кокков.

Изоксалпенициллины

80–90% штаммов Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк) устойчивы к пенициллину, так как способны вырабатывать ферменты (пенициллиназы), разрушающие одну из составных частей молекулы всех пенициллинов — бета-лактамного кольца. С 1957 года начата разработка полусинтетических антибактериальных препаратов.

К пенициллинам расширенного спектра действия относятся:

  • аминопенициллины (не убивают синегнойную палочку),
  • карбоксипенициллины (активны в отношении синегнойной палочки),
  • уреидопенициллины (активны в отношении синегнойной палочки).

Группы средств с противомикробным действием состоят из антибиотиков, обладающих разными свойствами. Классификация включает множество медикаментов, но несколько групп считаются основными, поэтому применяются в подавляющем большинстве случаев.

Пенициллины

Пенициллины представляют собой первый класс препаратов, именно их можно назвать полноценными антибиотиками, поскольку большинство медикаментов имеет природное происхождение. Открыты они были несколько десятилетий назад. Специалисты обращают внимание на то, что средства были именно открыты, так как пенициллин существовал в природе всегда и продуцировался грибами из рода Пенициллинов.

Препараты природного происхождения эффективны в борьбе с грамположительными микроорганизмами:

  • Стрептококки гемолитические.
  • Менингококки.
  • Пневмококки.
  • Коринебактерии дифтерии.
  • Бледная трепонема.
  • Лептоспиры.
  • Возбудители сибирской язвы.

При использовании бензилпенициллинов стоит учитывать, что они разрушаются в кислой среде желудочного сока, поэтому средства выпускаются только в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Особенностью природных пенициллинов считается способность распространяться по всему организму, кроме желудка и мозговых оболочек. Эта особенность позволяет применять средства для уничтожения бактерий в разных тканях и органах.

Наиболее популярные представители пенициллинов:

  • Оксациллин.
  • Бензилпенициллин.
  • Аугментин.
  • Амоксициллин.
  • Ампициллин.

Принцип действия пенициллинов основан на воздействии, которое они оказывают на процессы в патогенных клетках. Происходит их постепенное уничтожение за счет разрушения клеточной оболочки.

Кто вырабатывает антибиотики?

Антибиотики способны вырабатывать некоторые штаммы бактерий, грибки и актиномицеты.

Бактерии

  • Штаммы Bacillus subtilis образуют бацитрацин и субтилин.
  • Pseudomonas aeruginosa обладает способностью образовывать некоторые виды пиосоединений (пиоциназа, пиоцианин и др).
  • Bacillus brevis образует грамицидин и тиротрицин.
  • Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.
  • Bacillus polimixa образует полимиксин (аэроспорин).
Предлагаем ознакомиться:  Что делать с застоями в простате

Актиномицеты

Актиномицеты представляют собой грибковоподобные бактерии. Из актиномицетов получено более 200 антимикробных соединений антибактериальной, антивирусной и противогрибковой направленности. Самые известные из них: стрептомицин, тетрациклинин, эритромицин, неомицин и др.

Streptomyces rimosus выделяют окситетрациклин и римоцидин.

Streptomyces aureofaciens выделяют хлортетрациклин и тетрациклин.

Streptomyces griseus образует стрептомицин, маннозидострептомицин, циклогексимид и стрептоцин.

Грибки

Самые главные производители антибиотиков. Грибки вырабатывают цефалоспорин,

гризеофульвин, микофеноловую и пенициллиновую кислоты и др.

Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Aspergillus flavus образует пенициллин и аспергилловую кислоту.

Aspergillus fumigatus образует фумигатин, спинулозин, фумигацин (гельволевую кислоту) и глиотоксин.

Рис. 3. На фото колония сенной палочки — почвенной бактерии. Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.

Рис. 4. На фото штаммы Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Рис. 5. На фото колонии актиномицетов.

Клеточная стенка бактерий и антибиотики

Окрашивание бактериальных клеток в разный цвет в зависимости от толщины клетки изобрел в 1884 году датский бактериолог Ганс Кристиан Йоахим Грам. Его метод окраски сыграл главную роль в разработке классификации бактерий.

Рис. 6. На фото строение бактериальной стенки грамположительных (справа) и грамотрицательных (слева) бактерий.

У бактерий, которые при окрашивании по Граму приобретают красную или розовую окраску (грамотрицательные), клеточная стенка толстая, многослойная. Внешняя мембрана грамотрицательных бактерий служит защитой от некоторых антибиотиков — лизоцима и пенициллина. К тому же липидная часть внешнего листа мембраны этих бактерий выполняет роль эндотоксинов, которые, попадая в кровяное русло при заражении вызывают мощную интоксикацию и токсический шок.

У бактериальных клеток, которые при окрашивании по Граму приобретают фиолетовую окраску (грамположительные), клеточная стенка тонкая. Внешний лист мембраны у них лишен липидного слоя — защиты от неблагоприятных условий. Такие бактерии легко повреждаются антибиотиками с бактериостатическим действием и антисептиками.

Рис. 7. На фото мазок, окрашенный по Граму. Видны грамположительные кокки синего цвета и грамотрицательные бациллы розового цвета.

Общие сведения об антибиотиках

На выбор антибактериального средства лечащим врачом для конкретного пациента влияют несколько факторов. В первую очередь — специфичность бактериальных возбудителей при заболеваниях ЛОР-органов у взрослых.

Как показали многочисленные исследования, наиболее часто причиной их возникновения бывают стафилококки, стрептококки, менингококки, коринебактерии, гемофильная палочка, энтеробактерии, моракселлы и синегнойная палочка.

Поэтому необходимо подбирать антибиотики, которые были б максимально эффективными против данной микробной флоры.

  • Принимает решение о назначении антибактериальных препаратов при ЛОР-инфекции только квалифицированный врач (общей практики, отоларинголог).
  • Перед этим решением он должен оценить жалобы и общее состояние больного. Среди симптомов, которые могут указывать на бактериальную патологию, выделяют:
  • повышение температуры до суб- или фебрильных показателей;
  • синдром общей интоксикации;
  • продуктивный кашель;
  • боль в горле;
  • отек миндалин, появление на их поверхности гнойных выделений;
  • боль в ушах, ощущение заложенности и снижение слуха.

Обязательно необходимо проводить и золотой стандарт диагностики — бактериологическое исследование мазка из задней стенке носоглотки, миндалин, мокроты. Цель теста — достоверно установить тип бактериального возбудителя у конкретного пациента. Дополнительно изучается чувствительность возбудителя к отдельным антибактериальным препаратам.

Среди недостатков этого метода — необходимость ожидать 2-3 дня результаты в ситуации, когда нужно проводить терапию немедленно. Поэтому практически всегда антибиотики назначают исходя из эмпирического опыта.

Обязательно врач собирает также историю использования антибиотиков для конкретного пациента.

Нужно избегать назначения одного антибактериального препарата в течение краткого промежутка времени.

Если получены данные о результатах микробиологического исследования, то по его результатам можно делать коррекцию медикаментов.

Минимальная длительность антибактериальной терапии — 3 дня (при лечении макролидами и отсутствии осложнений). В некоторых случаях длительность приема антибиотиков составляет 2-3 недели.

Важно проводить терапию до полного излечения пациента, чтобы избежать регресса патологии.

При антибиотикотерапии часто используется ступенчатая методика проведения лечения.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector