Как долго можно принимать Прегабалин без перерыва – осложнения и последствия

Какие эффекты ожидают наркоманы

Прегабалин является синтетическим аналогом гамма-аминомасляной кислоты, основного тормозного нейромедиатора человеческого мозга. Связываясь с кальциевыми каналами, он останавливает передачу нервных импульсов. Поэтому основное терапевтическое действие связано с уменьшением боли у пациентов с нейропатией, фибромиалгией и другими заболеваниями, при которых неэффективны нестероидные противовоспалительные средства. Тормозящий эффект используется при лечении эпилепсии или генерализованных тревожных расстройств.

Исследования показывают, что в терапевтических дозах препарат относительно безопасен, поэтому курс терапии может длиться от 13 до 56 недель без появления побочных эффектов. Но наркоманы сознательно увеличивают дозу, чтобы добиться следующих симптомов:

  • эйфория
  • расслабленное состояние
  • галлюцинации
  • приподнятое настроение
  • деперсонализация

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Прегабалин применяется наркоманами ради некоторых побочных эффектов, связанных с влиянием на психику. Но они не учитывают других влияний препарата, которые могут ухудшить состояние, а в сочетании с опиатами привести к передозировке и смерти. Чаще всего наблюдаются следующие нежелательные эффекты:

  • повышение аппетита, реже – его снижение и гипогликемия
  • раздражительность, дезориентация или агрессия
  • снижение либидо, реже – его увеличение
  • панические атаки
  • бессонница, тревожные сновидения
  • нарушения речи, сложности артикуляции и подбора слов
  • нарушения координации, атаксия
  • амнезия, ухудшение памяти, внимания
  • парестезия, ощущения ползающих насекомых
  • головокружение, нистагм
  • угнетение рефлексов
  • патологическое оцепенение, летаргия
  • нарушение глотания
  • судороги
  • расширение зрачков
  • сухость глаз, усиление яркости изображения
  • болезненное усиление слуха
  • сухость во рту, реже – слюнотечение
  • отек языка, конечностей, лица, асцит
  • мышечные спазмы, иногда приводящие к рабдомиолизу

Чем опасен длительный прием

У пациентов, которые длительно принимают Прегабалин в терапевтических дозах, иногда появлялся синдром отмены. Его выраженность напрямую зависит от дозировки капсул. Часто возникает гриппоподобный синдром, головная боль, судороги или депрессивное расстройство. Наркоманы, которые превышают дозу, комбинируют с другими наркотиками, имеют шанс испытать тяжелые проявления абстинентного синдрома.

Исследования показали, что употребление до 15 г Прегабалина не приводит к появлению каких-либо новых реакций, не описанных в инструкции к препарату. Смерти от передозировки только этого вещества не зарегистрированы. Но наркозависимые редко используют его в таких количествах. Основная опасность – передозировка другого наркотика на фоне снижения чувствительности и других психических нарушений после Прегабалина.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • G40 Эпилепсия
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G62.9 Полинейропатия неуточненная
  • M79.1 Миалгия
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Фармакология

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая 3Н-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

    Нейропатическая боль

    Риск при совместном употреблении лекарств и алкоголя

    Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

    Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки в целом риск развития побочных эффектов и эффективность при приеме по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

    При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся до конца лечения.

    Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

    Фибромиалгия

    Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

    Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

    Эпилепсия

    При приеме прегабалина в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность прегабалина при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед.

    Монотерапия (у недавно диагностированных пациентов). В контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 нед при приеме 2 раза в сутки прегабалин достигал сопоставимой эффективности с ламотриджином на основании конечного показателя 6-месячного отсутствия приступов. Прегабалин и ламотриджин имели аналогичную безопасность и хорошую переносимость.

    Предлагаем ознакомиться:  Сиалис и алкоголь: совместимость, можно ли принимать сиалис с алкоголем

    Генерализованное тревожное расстройство

    https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

    Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

    В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо.

    Как долго можно принимать Прегабалин

    Фармакокинетика

    Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших прегабалин по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

    Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Cmax достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении прегабалина после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

    Распределение. Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. В исследованиях у животных отмечали, что прегабалин проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проходить через плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.

    Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

    Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

    Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ({amp}lt;20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

    Фармакокинетика в особых группах

    Пол. Пол пациента не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме.

    Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу.

    Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

    Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

    При применении у животных прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

    Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения не рекомендуется грудное вскармливание. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

    Репродуктивная функция. Нет клинических данных относительно влияния прегабалина на репродуктивную функцию женщин.

    В ходе клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг/сут. После 3-месячного лечения влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

    Предлагаем ознакомиться:  Эффективность и принципы проведения массажа для увеличения члена

    Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

    Взаимодействие

    Прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты, который связываясь с потенциалзависимыми кальциевыми каналами, замещает габапентин и способствует снижению боли и судорожного синдрома.

    Прегабалин

    Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и может обнаруживаться в грудном молоке. Максимальная концентрация вещества обнаруживается в плазме крови уже через час после употребления. Выводится почками с мочой в течение 12 часов – время полувыведения составляет 6,3 часа. Поэтому появление побочных реакций можно заметить уже в течение первого часа после приема.

    В соответствии с клиническими исследованиями, которые проводились с участием 12 тыс. пациентов, чаще всего побочные эффекты Прегабалина проявляются в виде головокружения и повышенной сонливости. Реже наблюдались спутанность сознания, снижение концентрации внимания, временное снижение зрения, нарушение координации движений, депрессия, тошнота и возбудимость. При непереносимости прегабалина возникают периферические отеки и зуд кожи.

    Наиболее часто со стороны сердечно-сосудистой системы возникают такие побочные эффекты:

    • приливы крови к лицу
    • нарушение сердечного ритма
    • скачки артериального давления, с понижением или повышением показателей до критических отметок
    • похолодание верхних и нижних конечностей

    Реже препарат может спровоцировать AV блокаду 1 степени.

    Чаще всего побочные эффекты Прегабалина отмечаются со стороны нервной системы, что связано с действием активного компонента, в виде сонливости, головной боли и головокружения.

    Также часто возможно нарушение согласованности двигательной мышечной активности при их нормальном состоянии и ориентации в пространстве. Частыми «побочками» прегабалина становится бессонница, появление чувства беспричинной тревоги, а также апатия, которая нередко переходит в депрессию.

    Реже при передозировке препаратом или совмещении с алкоголем Прегабалин может привести к галлюцинациям, перепадам настроения, эйфории, которая сменяется беспокойством и агрессией.

    На основании имеющегося опыта клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях частота отмены из-за побочных реакций составила 14% среди пациентов, получавших прегабалин, и 7% среди пациентов, получавших плацебо.

    Наиболее частыми побочными реакциями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене прегабалина: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

    Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

    На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

    Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и наблюдавшиеся более чем у 1 пациента: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко ({amp}lt;1/1000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным) и распределены по системно-органным классам. В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.

    Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других ЛС.

    Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, включенные в перечень ниже, выделены курсивом.

    Инфекции и инвазии: часто — назофарингит.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

    Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек, аллергические реакции.

    Нарушение обмена веществ, метаболизма: часто — повышение аппетита; нечасто — потеря аппетита, гипогликемия.

    Со стороны психики: часто — эйфория, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница, панические атаки, депрессия, апатия; нечасто — галлюцинации, возбуждение, беспокойство, подавленное настроение, агрессивность, приподнятое настроение, изменения настроения, деперсонализация, трудности в подборе слов, тревожные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы; редко — расторможенность.

    Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — атаксия, нарушение координации, тремор, амнезия, дизартрия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия; нечасто — обморок, миоклония, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, околоротовая парестезия, миоклонус, потеря сознания, когнитивные нарушения; редко — патологическое оцепенение, гипокинезия, паросмия, дисграфия, судороги.

    Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — нарушение зрения, отечность глаз, утрата периферического зрения, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко — осциллопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения.

    Расстройство сознания при эпилепсии

    Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

    Предлагаем ознакомиться:  Лейкоциты в моче норма повышенные причины увеличения показателя

    Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, ХСН; редко — синусовая тахикардия, удлинение интервала QT, синусовая аритмия.

    Со стороны сосудов: нечасто — приливы, гиперемия кожи, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, похолодание конечностей.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — сухость слизистой оболочки полости носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение, заложенность носа, ринит, кашель, храп; редко — чувство стеснения в горле, отек легких.

    Со стороны ЖКТ: часто — рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, вздутие живота, тошнота, диарея; нечасто — ГЭРБ, избыточное слюноотделение, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, панкреатит, дисфагия, отек языка.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — папулезная сыпь, гипергидроз, крапивница, отек лица, кожный зуд; редко — синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот.

    Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — подергивания мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в спине, спазм в шейном отделе; нечасто — опухание суставов, судороги мышц, миалгия, боль в шее, скованность мышц; редко — рабдомиолиз.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто  — недержание мочи, дизурия; редко — почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — боль в области молочных желез, эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко — аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия.

    Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — нарушение походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость, периферические отеки, плохое самочувствие; нечасто — генерализованный отек, ощущение стеснения в груди, астения, жажда, боль, гипертермия, озноб, недомогание.

    Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в плазме крови; нечасто — повышение уровня КФК в крови, повышение уровня АЛТ, АСТ, снижение количества тромбоцитов, повышение концентрации глюкозы в крови, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела; редко — снижение уровня лейкоцитов в крови.

    https://www.youtube.com/watch?v=upload

    У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях, как бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение, указывающих на физическую зависимость.

    Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других ЛС и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

    Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. В исследованиях in vivo не наблюдалось значимое клиническое фармакокинетическое взаимодействие прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.

    Пробелы в памяти на время приступов эпилепсии

    Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на равновесную фармакокинетику обоих ЛС.

    ЛС, влияющие на ЦНС. Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное применение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на дыхание. После выхода прегабалина на рынок сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших его вместе с другими ЛС, угнетающими функцию ЦНС. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.

    Передозировка

    Симптомы: при передозировке (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, имеются сообщения о случаях развития комы.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

    Лечение: промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости — гемодиализ.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock detector