Амоксициллина тригидрат : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Характеристика вещества Амоксициллин

международное и химическое названия амоксициллин;

(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл)ацетамідо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2- карбоновой кислоты тригидрат;

https://www.youtube.com/watch?v=https:tv.youtube.com

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллин

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или почти белого цвета;

Противомикробные средства для системного применения. Антибиотики группы полусинтетических пенициллинов. Код АТС J01C А04.

Фармакодинамика. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих бета-лактамазы), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeria monocytogenes. Препарат активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. И др..), А также в некоторые спирохет (Leptospira spp., Borrelia spp.) .

Амоксициллин разрушается бета-лактамаз. Кислотостойкий.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика. Амоксициллин хорошо всасывается при пероральном приеме, еда практически не влияет на его биодоступность. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 часа и быстро снижается. Связывается с белками плазмы крови около 17% препарата. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма (слюну, мокроту, желчь, мочу, плевральный и перитонеальный экссудат) через плаценту.

Амоксициллина тригидрат : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Амоксициллин не метаболизируется в организме и в неизмененном виде выводится с мочой.

При нарушении функции почек замедляется выведение амоксициллина, в связи с чем для больных с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы.

Показания для применения

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе острые и хронические ЛОР-инфекции и инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, ангина, отит), менингит, инфекции почек и мочевыводящих путей (уретрит, пиелонефрит, бессимптомная бактериурия), путей желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф), гинекологические инфекции, перитонит, эндометрит, гонорея, инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, лептоспироз, боррелиоз; лечение и профилактика инфекционного эндокардита.

Предлагаем ознакомиться:  Противозачаточные таблетки нового поколения и другие контрацептивы для девушек от 18 до 30 лет

В комбинации с метронидазолом применяют при хроническом гастрите в фазе обострения, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Амоксициллина тригидрат : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз в период беременности и лактации.

Применение в комбинации с метронидазолом противопоказано при заболеваниях нервной системы, нарушениях кроветворения, лимфолейкозе, инфекционном мононуклеозе, при повышенной чувствительности к производным нитроимидазола.

Способ применения и дозы

Устанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг;

от 2 до 5 лет – 125 мг. Для взрослых и детей интервал между приемами – 8 часов. При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). Пациентам с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10 – 40 мл / мин интервал между приемами следует увеличить до 12 часов; при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин интервал между приемами должен составлять 24 часа. При анурии суточная доза не должна превышать 2 г.

В комбинации с метронидазолом (1,5 г в сутки) суточная доза препарата составляет 2,25 г (в 3 приема). Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) и / или печени назначают в сутки 1 г метронидазола и 1,5 г амоксициллина (в 2 приема).

Побочное действие

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Предлагаем ознакомиться:  Цернилтон инструкция форте

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, очень редко – анафилактический шок). Возможно токсическое действие на ЦНС (при применении больших доз у больных с печеночной недостаточностью); диспепсические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз.

При применении в комбинации с метронидазолом возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит, редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе с аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) может проявляться синергизм, с бактериостатическими антибиотиками (в том числе с макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм;

с пробенецидом, диуретиками, аллопуринолом, фенилбутазоном и НПВП – уменьшается кальциевая секреция амоксициллина с возможным увеличением его концентрации в плазме крови; с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами – замедляется и уменьшается абсорбция амоксициллина, с аскорбиновой кислотой – повышается. Амоксициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis,Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Предлагаем ознакомиться:  Уничтожение аденомы простаты

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер).

T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Передозировка

При значительном повышении дозы и длительном применении возможны тошнота, рвота, головокружение, анорексия, боль в эпигастральной области, эрозивные поражения ЖКТ, аллергические реакции, нарушение функции почек и печени.

Лечение – симптоматическое.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector