Препарат Роксигексал инструкция по применению

Противопоказания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции уха-горла-носа, например: тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит); инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций);

инфекция кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри); одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni); язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori); инфекции, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.;

РоксиГЕКСАЛ применяют для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:

  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей: синуситы, тонзиллиты, острые фарингиты;
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей: атипичная пневмония, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхит, пневмония;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции урогенитального тракта, включая цервиковагиниты, уретриты (исключением являются гонококковые инфекции).

Абсолютные:

  • Одновременная терапия препаратами производных дигидроэрготамина и эрготамина;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Грудной возраст (младше 2 месяцев);
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

  • Печеночная недостаточность;
  • Гипокалиемия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, аритмия, удлиненный QT-интервал (требуется регулярный контроль электрокардиограммы);
  • Возраст старше 65 лет (может повышаться уровень плазменной концентрации на steady-state уровне, в связи с чем требуется проведение корректировки доз препарата).

Форма выпуска препарата РоксиГЕКСАЛ

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в сыворотке крови. Cmax достигается примерно через 2 ч.

При однократном пероральном применении таблеток в дозе 150 мг средний уровень плазменной концентрации у взрослых составляет около 6,6 мг/л (от 5,4 до 7,9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.

При двукратном приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина с интервалом 12 ч, через 24 ч все еще определяются терапевтически активные концентрации. При повторном введении препарата с 12-часовым интервалом через 2–4 дня устанавливается steady-state уровень (т.е. между 4 и 8 дозами), величина которого составляет около 9,3 мг/л.

При приеме 300 мг рокситромицина с интервалом 24 ч в течение 11 дней величина Cmax — около 10,9 мг/л.

При приеме 300 мг рокситромицина пожилыми пациентами Cmax достигается примерно через 1,5 ч и составляет около 9,6 мг/л. Через 24 ч Cmax — 3,3 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность.

Связывание с белками зависит от уровня концентрации и составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. В плазме определяется только неизмененный препарат. Выводится с мочой на 50% в неизмененном виде и в виде 3 метаболитов и с калом. С мочой за 72 ч выводится около 10% от введенной дозы. Почечный клиренс зависит от дозы и времени. T1/2 — 8,3–10,5 ч. T1/2 также зависит от дозы.

Предлагаем ознакомиться:  Лечение простатита Алмагом

У пациентов в преклонном возрасте величина T1/2 выше и составляет примерно 26–27 ч, а AUC остается неизмененной.

У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 — около 16 ч.

При тяжелом нарушении функции печени T1/2 увеличивается до 25 ч.

Препарат Роксигексал инструкция по применению

Выпускают РоксиГЕКСАЛ в форме таблеток, покрытых оболочкой: 50 мг – продолговатые, белые, с гладкой однородной поверхностью, с насечкой на обеих сторонах; 150 и 300 мг – круглые, белые, выпуклые, с гладкой однородной поверхностью, с насечкой на одной и нанесением R 150 или R 300 на другой стороне (50 и 150 мг: по 10 шт.

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: рокситромицин – 50, 150 или 300 мг;
  • Вспомогательные компоненты: полиэтиленгликоль 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, очищенная вода, изопропиловый спирт, магния стеарат, полоксамер 188, повидон K30, микрокристаллическая целлюлоза.

Использование препарата РоксиГЕКСАЛ во время беременности

Противопоказано при беременности (I триместр). В экспериментальных исследованиях показано отсутствие тератогенного и токсического для плода эффекта препарата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о приеме препарата беременными женщинами, назначение его во II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем.

Рокситромицин в незначительных количествах (около 0,05%) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата во время кормления грудью возможно только под тщательным врачебным контролем.

Повышенная чувствительность к рокситромицину, другим антибиотикам-макролидам или к составным частям препарата, порфирия, беременность (I триместр), одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или другие алкалоиды Secale cornutum, одновременный прием с препаратами, содержащими такие субстанции, как терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид (аритмии torsades de pointes, удлинение QT-интервала) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, за 15 мин до еды, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования:

  • Взрослые: по 0,3 г в день (0,15 г каждые 12 ч или 0,3 г однократно). При тяжелых нарушениях функции печени (требуется контроль печеночной функции) и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина {amp}lt;0,25 мл в 1 мин) – ½ дозы (0,15 г) в день;
  • Дети с массой тела {amp}gt;40 кг: по 0,005-0,008 г на 1 кг массы тела, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенные на 2 приема либо по 0,15 г 2 раза в день; максимальная суточная доза – 0,3 г;
  • Дети с массой тела {amp}lt;40 кг: по 0,005-0,0075 г на 1 кг массы тела, разделенные на 2 приема; при массе тела 7-13 кг – по 0,025 г; 14-26 кг – по 0,05 г; 27-40 кг – по 0,1 г утром и вечером.

Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста не требуется.

В случаях одновременной печеночной и почечной недостаточности рекомендуется контроль уровня сывороточного рокситромицина и, при необходимости, проведение корректировки доз.

Продолжительность приема препарата определяется в индивидуальном порядке и зависит от тяжести клинических симптомов. После исчезновения симптомов заболевания терапию следует продолжать, как минимум, еще 2 суток.

В случаях цервиковагинитов, цервицитов, уретритов и стрептококковых инфекций длительность лечения не должна превышать 10 суток; по другим показаниям – не более 28 суток.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, примерно за четверть часа до еды.

Предлагаем ознакомиться:  Простатилен или витапрост что лучше

Взрослым: по 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или по 300 мг однократно перед едой).

При тяжелых нарушениях функции печени прием препарата ограничен. Доза составляет 150 мг перед едой каждые 24 ч. Следует контролировать печеночную функцию.

При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 0,25 мл/мин) рекомендуемая доза — 150 мг перед едой каждые 24 ч.

Детям с массой тела более 40 кг: рекомендуемая доза — 5–8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, в 2 приема или по 150 мг 2 раза в день (т.е. максимально 300 мг/сут).

Детям с массой тела до 40 кг: дневная доза, как правило, — 5–7,5 мг/кг в 2 приема.

В зависимости от массы тела рекомендуются следующие дозировки: детям с массой тела от 7 до 13 кг — по 25 мг, от 14 до 26 кг — по 50 мг, от 27 до 40 кг — по 100 мг утром и вечером.

Для пожилых пациентов: корректировки доз не требуется, т.к. выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.

При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать уровень сывороточного рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.

Длительность приема зависит от тяжести клинических симптомов. После исчезновения признаков заболевания лечение следует продолжать, как минимум, еще 2 дня.

При стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах и цервиковагинитах длительность терапии не должна превышать 10 дней.

По имеющимся клиническим данным, длительность терапии в других случаях не должна превышать 4 нед.

Препарат Роксигексал инструкция по применению

Лечение: в случае передозировки следует обратиться к врачу и провести необходимые такие симптоматические мероприятия, как промывание желудка. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боль в желудке, диарея; редко — повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансфераза); крайне редко — обратимая печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, чаще всего на коже и слизистых оболочках: отеки, эритема, кожная сыпь.

Прочие: в единичных случаях — повышение температуры тела, головная боль, тиннит, увеличение числа эозинофилов.

Побочные явления возникают редко (3–4% пациентов), при их возникновении следует проконсультироваться с лечащим врачом. Как правило, отмены препарата не требуется.

Алкалоиды спорыньи: при одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). Одновременный прием противопоказан.

Теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных действий. Рекомендуется регулярный контроль величины сывороточного теофиллина, особенно если до начала приема рокситромицина он составлял 15 мг/л или более.

Антагонисты витамина К (средства, тормозящие свертываемость крови): возможно увеличение протромбинового времени.

Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицина (как и других макролидов) возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение его побочных явлений. Это имеет место и при приеме других сердечных гликозидов.

Мидазолам: при одновременном приеме повышается величина площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и удлиняться.

Дизопирамид: при одновременном приеме снижается величина связывания дизопирамида с белками, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.

Терфенадин: при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в сыворотке крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии (вплоть до Torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений по отношению к рокситромицину, одновременный прием не рекомендуется.

Предлагаем ознакомиться:  Самое эффективное средство при обострении простатита

Астемизол, цизаприд, пимозид: при одновременном приеме повышается сывороточный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.

Циклоспорин: при одновременном приеме возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови. В основном корректировки доз не требуется.

Отсутствует взаимодействие с антацидами, Н2-антагонистами рецепторов, карбамазепином и варфарином.

В период приема РоксиГЕКСАЛа возможно развитие: кандидоза полости рта и влагалища, пигментации ногтей, суперинфекции, экземы, гиперемии, сыпи, анафилактического шока, слабости, крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отека, шума в ушах, нарушения зрения и обоняния, парестезии, головной боли, головокружения, псевдомембранозного энтероколита, холестатического или гепатоцеллюлярного острого гепатита, гиперкреатининемии, метеоризма, запора/диареи (в редких случаях с кровью), абдоминальных болей, анорексии, тошноты, рвоты, изменения вкуса, повышения активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Между рокситромицином и эритромицином имеется перекрестная резистентность.

Влияние рокситромицина на препараты/вещества при одновременном применении:

  • Дигоксин: увеличивает его абсорбцию;
  • Непрямые антикоагулянты: снижает их эффективность;
  • Мидазолам: увеличивает период его полувыведения (усиливает и увеличивает продолжительность действия);
  • Циклоспорин А, теофиллин: повышает их концентрации в плазме (коррекции режима дозирования не требуется);
  • Астемизол, цизаприд, пимозид: увеличивает их сывороточную концентрацию, что приводит к тяжелым аритмиям и/или удлинению интервала QT (необходим контроль электрокардиограммы);
  • Дизопирамид: может вытеснять его из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке.

Одновременное применение рокситромицина с эрготамином и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами приводят к развитию некроза тканей конечностей, эрготизма.

Меры предосторожности при приеме препарата РоксиГЕКСАЛ

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и проводить корректировку доз.

Имеется перекрестная резистентность с эритромицином.

Как и для других антибиотиков при длительном применении либо при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов либо грибковых инфекций (микозы).

При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV проводимости, аритмии или удлиненного QT-интервала применение рокситромицина следует проводить с большой осторожностью, осуществляя регулярный ЭКГ-контроль.

В случае длительной диареи либо при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести такие мероприятия скорой помощи, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости — искусственную вентиляцию легких.

С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение уровня плазменной концентрации на steady-state уровне), необходимо проводить корректировку доз.

Диабетикам следует иметь в виду, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, соответствует менее 0,01 ХЕ.

В случаях длительного применения или повторного приема рокситромицина, как и других антибиотиков, возможно развитие устойчивых к нему микроорганизмов или грибковых инфекций (микозы).

При длительной диарее или подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) следует отменить терапию РоксиГЕКСАЛом. Не рекомендуется прием лекарственных средств, тормозящих перистальтику кишечника.

Отмена препарата также требуется при наличии тяжелых реакций гиперчувствительности (к примеру, анафилаксия). В таких случаях рекомендуется назначение симпатомиметиков, кортикостероидов, антигистаминных препаратов и, при необходимости, проведение искусственной вентиляции легких.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка содержит менее 0,01 ХЕ (хлебных единиц).

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector