В чем разница между Кларитромицином и Азитромицином

Азитромицин от чего помогает

Азитромицин – средство, обладающее особым эффектом по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Препарат широко используется в лечении ряда инфекционных и воспалительных процессов, свойства которых были произведены от возбудителей разного рода. В ходе поступления внутрь тела антибиотик создает повышенные концентрации главного вещества в очаге воспалительного процесса – азитромицина дигидрата.

Оно не восприимчиво к негативным факторам кислой среды и является растворимым в жирах, поэтому способно запросто проникать в мягкие ткани, разные жидкости биологического происхождения, пути дыхания. Спустя двухчасовой промежуток времени после приема средство достигает максимального содержания по концентрации.

Фармацевтика предлагает несколько производимых форм препарата:

  • Таблетки (пленочная оболочка);
  • капсулы с желатиновым содержанием;
  • порошковое вещество для суспензии.

Таблетированные формы предполагают по 250 мг и 500 мг главного действующего вещества вдобавок со вспомогательными элементами. Упаковка осуществляется в специальные картонные пачки по три таблетки.

От чего эти таблетки:

  • Инфекционные процессы в дыхательных органах и путях;
  • инфекции и разного рода поражения в области мягких тканей и покровов кожи (хорошо помогают от прыщей, покраснений);
  • заболевания, связанные с функционированием репродуктивной системы и мочеполовыми особенностями (таблетки помогают от цистита и других почечных и половых инфекций и воспалений);
  • проблемы, связанные с ЛОР органами (помогают лекарства от гриппа, от ангины, от гайморита и от других заболеваний);от гриппа, от ангины, от гайморита
  • дерматологические процессы в ходе вторичного инфицирования бактериями;
  • комбинированные методики лечения при болезнях ЖКТ.

В чем разница между Кларитромицином и Азитромицином

Назначение антибиотических групп берет под свою ответственность исключительно специалист, принимая во внимание индивидуальные особенности организма, присутствие патологий и прочих явлений.

Особых сложностей при приеме не обнаруживается, но при наличии чувствительности к компонентам стоит прекратить прием. Если есть аллергические реакции, лечение лучше не начинать. К особым противопоказаниям можно отнести состояние беременности, кормление, детский возраст до 12 лет.

Азитромицин – средство, обладающее особым эффектом по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Препарат широко используется в лечении ряда инфекционных и воспалительных процессов, свойства которых были произведены от возбудителей разного рода. ходе поступления внутрь тела антибиотик создает повышенные концентрации главного вещества в очаге воспалительного процесса – азитромицина дигидрата.

Оно не восприимчиво к негативным факторам кислой среды и является растворимым в жирах, поэтому способно запросто проникать в мягкие ткани, разные жидкости биологического происхождения, пути дыхания. Спустя двухчасовой промежуток времени после приема средство достигает максимального содержания по концентрации.

Клиническое применение

В зависимости от возбудителя и тяжести инфекции доза эритромицина для приема внутрь у взрослых обычно составляет 1—2 г/сут в несколько приемов (как правило, препарат принимают каждые 6 ч). Даже в дозе 8 г/сут внутрь в течение 3 мес эритромицин переносится хорошо. По возможности эритромицин и эритромицина стеарат не следует принимать непосредственно перед едой и сразу после нее (это не касается эритромицина эстолата и эритромицина этилсукцината).

У детей суточная доза для приема внутрь составляет 30—50 мг/кг в 4 приема; при тяжелых инфекциях ее можно удвоить. В/м введение не рекомендуется, так как инъекции болезненны. Препараты для в/в введения (эритромицина глюкогептонат или эритромицина лакгобионат) используют при тяжелых инфекциях, таких, как болезнь легионеров.

Кларитромицин выпускают в виде таблеток, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь и порошка для приготовления инъекционного раствора. Препарат обычно назначают 2 раза в сутки. При легких и среднетяжелых инфекциях у детей старше 12 лет и взрослых разовая доза составляет 250 мг. Если инфекция тяжелая (например, пневмония) или вызвана микроорганизмом, в отношении которого кларитромицин не очень активен (например, Haemophilus influenzae), разовую дозу увеличивают до 500 мг.

Азитромицин выпускают в виде таблеток, суспензии для приема внутрь и порошка для приготовления инъекционного раствора. Внутрь препарат дают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. При лечении внебольничной пневмонии, фарингита, инфекций кожи и подкожной клетчатки в амбулаторных условиях в первые сутки дают насыщающую дозу, 500 мг, а со 2-х по 5-е сутки — поддерживающую, 250 мг/сут.

Азитромицин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Для лечения и профилактики инфекции, вызванной Mycobacterium avium-intracellula-ге, у больных СПИДом применяют более высокие дозы. При этом влечебных целях азитромицин назначают в дозе 500 мг/сут в комбинации с одним или несколькими другими препаратами. Для первичной профилактики этой инфекции азитромицин принимают в дозе 1200 мг I раз в неделю.

Детям азитромицин назначают в виде суспензии для приема внутрь. При остром среднем отите и пневмонии в первые сутки дают 10 мг/кг (не более 500 мг), а в последующие 4 сут — по 5 мг/кг/сут (не более 250 мг/сут). При ангине и фарингите азитромицин принимают в дозе 12 мг/кг/сут (не более 500 мг/сут) в течение 5 сут.

Микоплазменные инфекции. Эритромицин (500 мг внутрь 4 раза в сутки) снижает продолжительность лихорадки, а при мико-плазменной пневмонии способствует более быстрой нормализации рентгенологической картины (Rasch and Mogabgab, 1965). В случае непереносимости приема внутрь эритромицин вводят в/в. При микоплазменных инфекциях эффективны также другие макролиды и тетрациклины.

Болезнь легионеров. Эритромицин, который ранее был препаратом выбора при пневмонии, вызванной Legionella pneumophila Legionella micdadei и другими представителями Legionella spp,’ сейчас вытеснен азитромицином и фторхинолонами. Азитромицин высокоактивен в отношении легионелл in vitro, накапливается в тканях в больших концентрациях, чем эритромицин удобен в применении (назначается 1 раз в сутки) и лучше переносится (Stout etal., 1998; Gareyand Amsden 1999; Yu, 2000).Доза составляет 500 мг внутрь или в/в в течение 10—14 сут.

Хламидийные инфекции. Все макролиды эффективны при хла-мидийных инфекциях. Азитромицин рекомендуют использовать вместо доксициклина при неосложненном уретрите, эндоцервиците, проктите и эпидидимите (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Основное преимущество азитромицина-однократный прием, обеспечивающий уверенность в соблюдении предписаний врача.

российский дженерик азиромицина

При хламидийных инфекциях мочевых путей и половых органов у беременных препаратом выбора служит эритромицин (500 мг 4 раза в сутки в течение 7 сут). Вместо него можно использовать азитромицин, 1 г внутрь однократно (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Грудным детям с хламилийной пневмонией и хламидийным конъюнктивитом назначают эритромицин (50 мг/кг/сут в 4 приемав течение 10—14 сут), поскольку тетрациклины им противопоказаны.

При пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, эффективны макролиды, фторхинолоны и тетрациклины. Препараты назначают в дозах, обычно используемых для лечения внебольничной пневмонии. Сравнительные испытания не проводились. Окончательно не решен и вопрос о продолжительности лечения. Как правило, рекомендуется двухнедельный курс (Bartlett et al., 1993). Однако на практике возбудителя определяют редко и сроки терапии устанавливают эмпирически, ориентируясь на клиническую эффективность.

Дифтерия. Эритромицин позволяет искоренить Corynebacteri-um diphtheriae как у больных, так и у носителей. У взрослых при лечении эритромицина эстолатом (250 мг 4 раза в сутки в течение 7 сут) носительство удается устранить в 90% случаев. Другие макролиды тоже могут оказаться эффективными, но опыт их использования невелик, и их применение с этой целью не одобрено ФЛА. Антибиотики (в том числе и эритромицин) не влияют на течение дифтерии и не снижают риск осложнений; больным вводят противодифтерийную сыворотку.

Коклюш. Эритромицин — препарат выбора для лечения коклюша и для профилактики этого заболевания у членов семьи и других лиц, тесно контактировавших с больным. Семидневный прием эритромицина эстолата (40 мг/кг/сут, но не более 1 г/сут) не уступает по эффективности рекомендуемому обычно двухнедельному курсу лечения (Halperin et al., 1997).

Кларитромицин и азитромицин, по-видимому, столь же эффективны, как и эритромицин, но опыт их применения невелик (Aoyamaetal., 19%; Васе et al., 1999). Гели лечение начато в катаральном периоде, эритромицин сокращает продолжительность заболевания. Лечение, начатое с наступлением периода спазматического кашля, почти не влияет на течение болезни, но позволяет искоренить возбудителя из носоглотки.

Стрептококковые инфекции. Макролиды эффективны при ангине, фарингите, скарлатине, роже и флегмоне, вызванных Streptococcus pyogenes, а также при пневмококковой пневмонии. Эти препараты назначают при тяжелой аллергии к пенициллинам. К сожалению, все чаще встречаются штаммы, устойчивые к макролидам. Как уже отмечалось, пенициллиноустойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae нередко устойчивы и к макролидам.

Стафилококковые инфекции. Эритромицин — препарат резерва ши лечения легких инфекций, вызванных как пенициллиночувствительными, так и пенициллиноустойчивыми штаммами Staphylococcus aureus. Однако многие штаммы Staphylococcus aureus, в том числе внебольничные, устойчивы к макролидам, поэтому последние назначают только в том случае, если чувствительность возбудителя подтверждена iv vitro.

Инфекции, вызванные Campylobacter spp. При гастроэнтерите, вызванном Campylobacter jejuni, эритромицин (250—500 мг внутрь 4 раза в сутки в течение 7 сут) ускоряет исчезновение возбудителя из кала и уменьшает продолжительность заболевания (Salazar-Lindo et al., 1986). У взрослых на смену эритромицину пришли фторхинолоны, высокоактивные в отношении Campylobacter spp. и других возбудителей кишечных инфекций. Но детям по-прежнему назначают эритромицин.

Инфекция, вызванная Helicobacter pylori. При язвенной болезни на фоне инфекции, вызванной Helicobacter pylori, применяют кларитромицин (500 мг) в комбинации с омепразолом (20 мг) и амоксициллином (1 г). Препараты принимают 2 раза в сутки в течение 10—14 сут (Peterson et al., 2000). Были предложены множество других схем лечения, в том числе 7-дневных (Misiewicz et al., 1997; Hunt et al., 1999). Наиболее эффективные из них, как правило, включают 3 препарата, одним из которых является кларитромицин.

Столбняк. Эритромицин (500 мг внутрь каждые 6 ч в течение 10 сут) применяют для искоренения Clostridium tetani у больных с аллергией к пенициллинам. Однако антибактериальная терапия при столбняке играет лишь вспомогательную роль; основу лечения составляют хирургическая обработка раны, поддержание жизненно важных функций, введение противостолбнячной сыворотки и устранение судорог.

Сифилис. Прежде эритромицин применяли при раннем сифилисе у больных с аллергией к пенициллинам. Теперь вместо эритромицина назначают тетрациклины (Centers for Disease Control and Prevention, 1998). Беременным с аллергией к пенициллинам рекомендуется провести десенсибилизацию. Микобактериальные инфекции.

Кларитромицин и азитромицин — препараты выбора для профилактики и лечения диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium-in-tracellulare, у больных СП ИДом, а также для лечения вызванного этим возбудителем поражения легких у больных без ВИЧ-ин-фекции (American Thoracic Society, 1997; Kovacs and Masur, 2000).

Больным СПИДом с числом лимфоцитов CD4 меньше 50 мкл’1 для первичной профилактики диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium-intracellulare, назначают азитромицин в дозе 1200 мг 1 раз в неделю или кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Для лечения и вторичной профилактики этой инфекции у больных СПИДом монотерапия непригодна.

Предлагаем ознакомиться:  Простатит и геморрой: связь между заболеваниями, симптомы и лечение

В этих случаях методом выбора служит комбинированное лечение кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и этамбутолом (15 мг/кг 1 раз в сутки); иногда в дополнение к этим двум препаратам назначают рифабутин. Вместо кларитромицина можно использовать азитромицин (500 мг 1 раз в сутки), но по эффективности последний немного уступает кларитромицину (Ward et al., 1998). В сочетании с миноциклином кларитромицин применяют при лепроматозной проказе (Ji et al., 1993).

  • Взрослым лицам в случае обнаружения инфекционных процессов в области дыхательных путей 500 мг в сутки однократно, на протяжении 3 дней (общая курсовая дозировка — 1,5 г).
  • При инфекциях кожи и мягких тканей показан следующий режим приема лекарств: на 1-е сутки лечения средство 1000 мг (две капсулы по 500 мг) однократно. А начиная со вторых суток по 5-е сутки – принимают препарат дозировки по 500 мг (1 капсула) за суточный период.
  • Если обнаружена хроническая эритема мигрирующего типа, необходимо принимать средство по определенной схеме. На 1-й день принимается 4 капсулы (250 мг) — 1 г одноразово. Начиная со вторых суток по пятый день – капсулы 500 (курс – всего, получается, 4 дня) в количестве 2 штук в сутки.
  • В случае обнаружения уретрита, цервицита принимается однократно 1 г по 250 мг.
  • Если выявлены желудочные болезни, а также патологии в области функционирования двенадцатиперстной кишки, назначается по 1 г (4 капсулы по 250 мг) за сутки на протяжении 3-х дней. И это не основная, а часть комбинированной терапии.
  • Младенцам до полугода антибиотическое вещество противопоказано полностью, поскольку могут наблюдаться побочные эффекты и осложнения.
  • Деткам для лечения воспалений в области верхних путей дыхания, отита, пневмонии, назначается одноразовый прием лекарства в количестве 10 мг/кг.
  • Дети после 14 лет используют таблетки массой 125 мг или 250 мг, а также специальный сироп. Им назначается 1-2 ч. л. состава, исходя из массы тела. На протяжении последующих дней лечебный процесс продолжается в более малой дозировке, составляющей 5 мг / кг.

Макролиды (эритромицин, кларитромицин и азитромицин)

Эритромицин был обнаружен в 1952 г. Мак-Гиром и его сотрудниками в продуктах метаболизма Streptomyces erythreus. Этот микроорганизм был выделен из пробы почвы, взятой на Филиппинах. Кларитромицин и азитромицин — полусинтетические производные эритромицина (Alvarez- Elcoro and Enzler, 1999).

Структурная формула эритромицина

Структурные формулы кларитромицина и азитромицина

Эритромицин обычно оказывает бактериостатический эффект, но в высоких концентрациях на высокочувствительные микроорганизмы может действовать бактерицидно. In vitro эритромицин наиболее активен в отношении аэробных грамположительных кокков и палочек (Steigbigel, 2000). МПК для чувствительных штаммов Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae колеблется от 0,015 до 1 мкг/мл.

Однако число устойчивых к эритромицину штаммов стрептококков растет. Механизм устойчивости одинаков для всех макролидов, поэтому такие штаммы перекрестно устойчивы и к другим препаратам этой группы. Вследствие широкого применения макролидов доля устойчивых к ним штаммов Streptococcus pyogenes может достигать 40% (Seppala et al., 1997;

Esposito et al., 1998). У Streptococcus pneumoniae распространенность устойчивости к макролидам особенно велика среди пенициллиноустойчивых штаммов и составляет 60% по сравнению с 5% среди пенициллиночувствительных штаммов (Thomsberry et al., 1997; Thomsberry et al., 1999). МПК эритромицина для зеленящих стрептококков составляет 0,06—3,1 мкг/мл.

К эритромицину чувствительны некоторые стафилококки, но МПК для них колеблется в широких пределах (для Staphylococcus epidermidis — от 8 до более чем 32 мкг/мл, для Staphylococcus aureus — от 0,12 до более чем 128 мкг/мл). Больничные штаммы Staphylococcus aureus часто устойчивы к макролидам; кроме того, Staphylococcus aureus может приобрести устойчивость в ходе лечения.

Устойчивые к макролидам штаммы Staphylococcus aureus проявляют перекрестную устойчивость к клиндамицину (Fass, 1993). К эритромицину чувствительны многие грамположительные палочки: МПК для Clostridium perfringens составляет 1 мкг/мл, для Corynebacterium diphtheriae — 0,2—3 мкг/мл, для Listeria monocytogenes — 0,25—4 мкг/мл.

На большинство энтеробактерий эритромицин не действует, но проявляет активность в отношении других грамотрицательных микроорганизмов. In vitro он умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae (МПК 1—32 мкг/мл) и Neisseria meningitidis (МПК 0,4—1,6 мкг/мл), высокоактивен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК0,12—2 мкг/мл;

Ste-igbigel, 2000). Кроме того, он действует на Pasteurella mul-tocida, Borrelia spp. и Bordetella pertussis. Штаммы Bacteroides fragilis часто устойчивы к эритромицину (МПК 2—32 мкг/мл), a Campylobacter jejuni — чувствительны (МПК 0,5—4 мкг/мл). Эритромицин эффективен при инфекциях, вызванных Mycoplasma pneumoniae (МПК 0,004—0,02 мкг/мл) и Legionella pneumophila (МПК 0,01—2 мкг/мл).

Для большинства штаммов Chlamydia trachomatis МПК составляет 0,06—2 мкг/мл. In vitro к эритромицину чувствительны и некоторые атипичные микобактерии, включая Mycobacterium scrofulaceum. Чувствительность Mycobacterium kansasii и Mycobacterium avium-intracellulare колеблется (Molavi and Weinstein, 1971). Mycobacterium fortuitum устойчива к эритромицину.

Кларитромицин немного активнее эритромицина в отношении чувствительных к последнему штаммов стрептококков и стафилококков, умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Кроме того, кларитромицин хорошо действует на Moraxella catarrhalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae (Chan et al., 1994).

Азитромицин в целом менее активен, чем эритромицин, в отношении грамположительных бактерий (стрептококки, энтерококки), но немного сильнее, чем эритромицин и кларитромицин, действует на Haemophilus influenzae и Campylobacter spp. (Peters et al., 1992). Азитромицин высокоактивен в отношении Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae. Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Fuso-bacterium spp. и Neisseria gonorrhoeae.

Микроорганизм считается чувствительным к новым макролидам (кларитромицину и азитромицину), если МПК для него не превышает 2 мкг/мл. Исключение составляет Haemophilus influenzae: МПК для чувствительных к кларитромицину штаммов не превышает 8 мкг/мл, а МПК для чувствительных к азитромицину штаммов —4 мкг/мл.

Азитромицин и кларитромицин активнее эритромицина в отношении Mycobacterium avium-intracellulare. Новые макролиды действуют также на некоторых простейших (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp., Plasmodium spp.).

Макролиды — бактериостатические антибиотики, подавляющие синтез белка путем обратимого связывания с 505-субъединицей рибосом (рис. 47.3; Brisson-Noel et al., 1988). Макролиды действуют на ту же мишень, что и хлорамфеникол, конкурентно ингибируя его связывание с рибосомами (рис. 47.2). Изменение 50S-субъединицы рибосом вследствие мутации, нарушающее связывание макролидов с мишенью, приводит к развитию лекарственной устойчивости.

https://www.youtube.com/watch?v=CchsXdQ16c0

Грамположительные бактерии накапливают почти в 100 раз больше эритромицина, чем грамотрицательные.

В щелочной среде антимикробная активность препарата гораздо выше, вероятно потому, что в неионизированной форме, преобладающей при высоком pH, он значительнолучше проникает в бактериальные клетки (Sabath etal., 1968; Vogel et al., 1971).

Приобретенная устойчивость к макролидам обусловлена тремя основными механизмами:

  • активным выведением препарата из клетки (у стафилококков переносчик кодируется геном mrsA, у Streptococcus pyogenes—геном mefA, у Streptococcus pneumoniae — геном mefE),
  • уменьшением сродства рибосом к препарату, обусловленным их метилированием под действием индуцируемого или конститутивного фермента метилтрансферазы (этот фермент кодируется генами егтА, егтВ и егтС)
  • гидролизом макролидов эстеразами энтеробактерий (Barth61dmy et al., 1984).

Второй механизм, опосредуемый генами егт, обусловливает устойчивость не только к макролидам, но и к линкозамидам и стрептограминам (фенотип MLSB). Все эти препараты действуют наоднуиту же мишень, метилирование которой приводит к формированию устойчивости. Существует еще один механизм устойчивости к макролидам, обнаруженный у Bacillussubtilis, Campylobacter spp. и грамположительных кокков. Он обусловлен хромосомными мутациями, изменяющими строение белка 508-субъединицы рибосом.

Эритромицин в виде основания всасывается в ЖКТ в достаточной мере, но не полностью; всасывание происходит в верхних отделах тонкой кишки. В кислой среде препарат разрушается, поэтому его выпускают в виде таблеток в кислотоустойчивой оболочке, растворяющейся в двенадцатиперстной кишке, или в виде капсул, содержащих покрытые такой оболочкой гранулы.

При приеме пищи pH содержимого кишечника снижается, и всасывание препарата замедляется. После приема внутрь в дозе 250 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина достигается через 4 ч и составляет всего лишь 0,3—0,5 мкг/мл, а после приема внутрь в дозе 500 мг — 0,3—1,9 мкг/мл. Эфиры эритромицина — стеарат, эстолат и этилсукцинат — более устойчивы в кислой среде и лучше всасываются, в особенности эритромицина эстолат (прием пищи почти не влияет на его биодоступность).

После приема внутрь эритромицина эстолата максимальная сывороточная концентрация достигается через 2 ч; при дозе 250 мг она составляет примерно 1,5 мкг/мл, а при дозе 500 мг —4 мкг/мл. При этом на долю неактивного эфира приходится 65—80%, то есть фактическая концентрация активного препарата примерно такая же, как и при приеме внутрь эритромицина в виде основания.

Рисунок 47.3. Влияние макролидов (эритромицина, кларитро-мицина и азитромицина) на синтез белка у бактерий.

Клацид - аналог кларитромицина

Для в/в введения эритромицин выпускают в виде лак-тобионата и глюкогептоната. Сывороточная концентрация препарата при в/в введении выше, чем при приеме внутрь. Спустя 1 ч после введения в дозе 500—1000 мг она составляет около 10 мкг/мл.

Кларитромицин быстро всасывается после приема внутрь, но в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому его биодоступность составляет лишь 50—55%. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 ч. Обычные (не длительного действия) препараты кларитромицина можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

Препарат длительного действия принимают во время еды (1 г 1 раз в сутки), чтобы увеличить биодоступность. При приеме в дозе 500 мг каждые 12 ч максимальная сывороточная концентрация в стационарном состоянии составляет 2—3 мкг/мл и достигается через 2 ч после приема (Fraschini et al., 1993). При приеме таблеток длительного действия (1 г 1 раз в сутки) эта концентрация достигается через 2—4 ч.

Азитромицин быстро всасывается после приема внутрь и проникает во все ткани и биологические жидкости, за исключением СМЖ. При одновременном приеме анта-цидных средств, содержащих гидроксид алюминия и магния, максимальная сывороточная концентрация препарата уменьшается, но биодоступность не снижается.

Азитромицин не следует принимать во время еды. После приема насыщающей дозы (500 мг) максимальная сывороточная концентрация препарата составляет око-ло0,4мкг/мл. Если в дальнейшем препарат принимать в поддерживающей дозе 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 сут, максимальная сывороточная концентрация в стационарном состоянии составит 0,24 мкг/мл. Азитромицин выпускают и для в/в введения. К концу часовой инфузии в дозе 500 мг сывороточная концентрация препарата равна 3—4 мкг/мл.

Свойства Азитромицина

Азитромицин владеет выраженным бактериостатическим эффектом. Его молекулы при проникновении к очагу воспаления способны блокировать субъединицы рибосом бактерий, что приводит к неспособности синтеза белка и дальнейшего размножения. Также патогенная микрофлора стает более чувствительной к иммунным реакциям организма.

Предлагаем ознакомиться:  Диклофенак-тева гель 1% 40 г цена 213 руб в Москве, купить Диклофенак тева инструкция по применению, отзывы в интернет аптеке

Антибиотик проявляет свою эффективность против многих бактериальных возбудителей: стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гемофильной и кишечной палочек, бордетелл, легионелл, неисерий, клостридий, микоплазм. Одновременно на грибки и вирусы азитромицин абсолютно не влияет, поэтому при заболеваниях вызванных не бактериальной флорой его назначать бесполезно.

Очень важным фармакологическим свойством препарата является его способность накапливаться в воспаленных тканях организма. Как показали исследования, концентрация в них азитромицина может в 10-15 раз превышать количество антибиотика в плазме крови. Это стает возможным благодаря тому, что молекулы препарата проникают внутрь иммунных клеток, с которыми мигрируют. Из-за этого терапевтическая концентрация азитромицина в очаге патологического процесса сохраняется в течение 72 часов после последнего приема.

При пероральном приема антибиотика отмечено высокие показатели биодоступности. Поэтому азитромицин выпускается в форме таблеток, капсул и сиропа для детей младшего возраста.

Среди показаний для применения антибиотика обязательно необходимо отметить следующие:

  • фарингиты;
  • тонзиллиты;
  • бронхиты;
  • внебольничные пневмонии без развития осложнений (самостоятельно или в комбинации с цефалоспоринами);
  • синуситы;
  • острые бактериальные отиты (воспаление среднего уха);
  • скарлатина;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (как компонент эрадикационной терапии);
  • бактериальные патологии мягких тканей (дерматозы, импентиго, рожа);
  • циститы;
  • острые или хронические пиелонефриты.

Азитромицин часто называют одним из наиболее безопасных антибиотиков. Но, тем не менее, его использование иногда приводит к развитию побочных эффектов.

Также встречаются аллергические реакции различной степени тяжести (от сыпи до анафилактического шока). Описаны случаи развития симптомов интоксикации со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость). Встречались отдельные случаи астенизации, снижения общей работоспособности и координации движений.

Основным противопоказанием к назначению азитромицина является наличие у пациента в прошлом случаев аллергических реакций к любому из макролидов. С осторожностью необходимо применять антибиотик при хронических патологиях почек или печени с нарушением их функции. Также нельзя назначать препарат при наличии сердечных аритмий, поскольку препарат способен замедлять проведения импульсов в миокарде. В таких ситуациях лучше отдать преимущество аналогам азитромицина.

Азитромицин от чего помогает

Макролиды получили свое название благодаря макроциклическому лактонному кольцу (14-членному у эритромицина и кларитромицина и 15-членному у азитромицина), с которым соединен по крайней мере один остаток дезоксисахара. Кларитромицин отличается от эритромицина метальной группой, замещающей водород гидроксильной группы в положении 6, а у азитромицина в состав лактонного кольца входит дополнительный атом азота с присоединенной к нему метильной группой.

Антимикробная активность

Кларитромицин является одним из самых активных макролидных антибиотиков in vitro в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей. Кларитромицин превосходит другие 14-членные макролиды (эритромицин, рокситромицин) и азитромицин по действию на различные стрептококки (S.pyogenes, S.

agalactiae), пневмококки (Streptococcus pneumoniae), золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus), легионеллы и хламидии и примерно равен другим препаратам по действию на микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) и Moraxella catarrhalis (табл. 1). В отношении гемофильной палочки (Haemophilus influenzae) кларитромицин уступает азитромицину, однако в комбинации с 14-ГКМ его активность существенно повышается [3].

Кларитромицин также проявляет высокую активность в отношении других грамположительных бактерий (Bacillus spp., Listeria monocytogenes, оксациллинчувствительных коагулазонегативных стафилококков, анаэробных кокков) и некоторых грамотрицательных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori (в отношении этого микроорганизма кларитромицин превосходит другие препараты);

Таблица 1. Активность кларитромицина и других макролидов in vitro (МПК90, мг/л) в отношении наиболее частых возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей [1, 2]

Микроорганизмы Кларитромицин Эритромицин Рокситромицин Азитромицин
Streptococcus pneumoniae 0,015 0,03 0,03 0,12
Streptococcus pyogenes 0,015 0,03 0,06 0,12
Staphylococcus aureus 0,06 0,12 0,25 0,12
Haemophilus influenzae 4-8 (1*) 4 8 0,5
Moraxella catarrhalis 0,25 0,25 1 0,06
Legionella pneumophila {amp}lt;0,125 0,5 {amp}lt;0,125 {amp}lt;0,125
Mycoplasma pneumoniae 0,03 0,01 0,03 0,001
Chlamydia pneumoniae 0,007 0,06 0,25 0,5
*В сочетании с 14-ГКМ

Антимикробная активность 14-ГКМ несколько уступает кларитромицину в отношении большинства микроорганизмов, однако в отношении H.influenzae он более активен [3]. В отношении многих возбудителей респираторных инфекций (H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp., S.aureus) кларитромицин и 14-ГКМ действуют синергидно [4, 5].

от гриппа, от ангины, от гайморита

Установлено, что кларитромицин обладает иммуностимулирующими свойствами [6, 7]. В частности, он повышает фагоцитарную активность нейтрофилов и макрофагов, увеличивает дегрануляцию фагоцитов, бактерицидную активность лейкоцитов, а также увеличивает активность Т-киллеров.

Кларитромицин обладает местным противовоспалительным действием, которое обусловлено торможением продукции цитокинов, уменьшением гиперсекреции слизи и мокроты в дыхательных путях и вязкости мокроты [8]. Эти свойства кларитромицина могут оказывать дополнительный эффект (помимо антибактериального) при лечении хронических инфекций дыхательных путей, таких как отит, синусит, бронхит.

Азитромицин и алкоголь совместимость

Препарат может иметь хорошую замену в виде бюджетных аналогов. Которые стоят дешевле, а по эффективности (в суспензии ли таблетках) не уступают стандартному образцу.

  • АЗАКС – средство, сделанное на базе азитромицина, обладающее широким спектром действия.азакс
  • АЗИМЕД – этот состав также широко используется для лечения большого количества болезней. Стоит от 100 рублей за упаковку, что дешевле, чем азитромицин.азимед
  • АЗИТРАЛ – удачный выбор, цена колеблется от 248 рублей до 335 рублей, так что таблетки дорогие. По побочным эффектам и противопоказаниям средства идентичны.азитрал
  • ЗЕТАМАКС – средство широкого спектра действия, доступные по стоимости и актуальные по эффекту.зетамакс
  • СУМАМЕД – действенный аналог азитромицина стоимостью от 203 рубля за упаковку таблеток.сумамед

Препарат может использоваться как самостоятельный элемент терапии, так и в комплексе с другими составами. Важно знать особенности его совместимости с прочими препаратами.

Препарат циклоферон имеет прекрасную совместимость со всеми средствами, поэтому рассматриваемое лекарство (антибиотик) – не исключение. При совместном использовании обязательна консультация медика.

Парацетамол – антипиретик, так что может прекрасно сочетаться со многими средствами антибактериальной природы и направленности.

Азитромицин способствует ослаблению мощного бактерицидного действия препарата амоксициллин, поэтому совместное использование нежелательно.

Нарушений при одновременном приеме препаратов не обнаружено, но для уточнения дозировок средства ингавирин стоит проконсультироваться с врачом.

Ибупрофен является универсальным препаратом, поэтому практически не имеет средств, с которыми его одновременный прием был бы неуместным.

Кагоцел может применяться при запущенных стадиях лечения и порой может использоваться после курса лечения азитромицином и одновременно с ним.

  • В отличие от препарата сумамед, азитромицин является дженериком, в то время как его аналог – оригинален, поэтому и стоит значительно дороже. Есть некоторые различия в побочных эффектах и системе противопоказаний.
  • Если сравнивать препарат со средством азитрокс, можно отметить, что один препарат выступает в качестве бюджетного аналога второго. Наиболее оптимальный вариант выбирает врач.
  • Амоксиклав – еще один антибиотик, эффективно борющийся с инфекциями бактериального типа широкого спектра.

Употребляя средство совместно с алкогольными напитками, можно спровоцировать переход многих заболеваний в хроническую форму. Поэтому ответ на вопрос о том, через сколько можно пациенту пить пиво, заключается в том, чтобы прошли все симптомы болезни. В противном случае могут стартовать последствия в виде патологических осложнений, болей в голове.

А вы принимали азитромицин? Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги информация пригодилась? Оставьте свое мнение или отзыв для всех на форуме!

Биноклар активен в отношении грам (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также  анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.

Клабакс является  полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.

Клабакс ОД – это макролид широкого спектра действия, относится ко 2-му поколению, действует бактериостатически.

Клабакс ОД запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами,  а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях  почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.

Кларбакт также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.

Кларбакт абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.

Кларитросин выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.

Азитромицин капсулы по 500 мг

Кларитросин назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.

Клацид взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей. Препарат допустимо принимать в терапии трехлетних детей. ЛС быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 50 процентов. Продуцирование β-лактамаз не влияет на активность Клацида. Большинство штаммов Staphylococcus резистентны к антибиотику.

Клеримед относится к макролидам, его основным действующим веществом является кларитромицин. Антимикробный механизм основан на способности антибиотика взаимодействовать с 50S-рибосомной субъединицей, что негативно сказывается на синтезе белка в клетке. Антибиотик проникает через защитный барьер между кровью матери и плода в плаценте.

Криксан прописывается врачами при инфекциях дыхательного тракта, кожных покровов и воспалении уха. К показаниям также относятся хламидиоз и микобактериоз. ЛС принимают с осторожностью при почечной или печёночной недостаточности. При совместном приеме с препаратами, угнетающими активность  свертывающей системы крови и препятствующими образованию тромбов, необходимо контролировать протромбиновое время.

Кларитромицин

Вторым за частотой использования из класса макролидных антибактериальных препаратов является кларитромицин. Он, как и азитромицин, владеет бактериостатическим действием, которое обусловлено блокированием субъединицы рибосомы микробной клетки. Антибиотик также накапливается в слизистой оболочке тканей, что пролонгирует его действие.

Препарат используют преимущественно в ситуациях, когда отсутствует азитромицин, или у пациента есть специфическая аллергия к этому медикаментозному средству. Используется кларитромицин при бактериальных пневмониях, плевритах, бронхитах, фарингитах, тонзиллитах, отитах и ларингитах.

Однако, этот антибиотик имеет большую эффективность при лечении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстного кишечника, которая вызвана хеликобактерной инфекцией.

Кларитромицин выпускают в таблетках и сиропе для перорального применения.

Азитромицин для детей

Основное побочное действие от антибиотика — диспепсические расстройства. Также возможны симптомы интоксикации при нарушении функции почек, поскольку именно этим путем препарат выводится из организма.

Иногда отмечается угнетение кроветворения с присоединением вторичной инфекции, повышенным риском кровоизлияний. Довольно часто регистрируется транзиторное повышения концентрации печеночных ферментов, что свидетельствует о токсическом влиянии на этот орган. Обычно оно проходит через несколько дней после завершения терапии.

Амоксициллин

Амоксициллин является полусинтетическим препаратом с группы пенициллиновых антибиотиков. Довольно часто его назначают в комбинации с ингибитором пенициллиназ клавулановой кислотой, как аналог азитромицина. Это позволяет повысить чувствительность патогенных штаммов к препарату.

Амоксициллин владеет выраженным бактерицидным действием на многие бактериальные возбудители. Его механизм действия следующий — молекулы препарата прикрепляются и нарушают целостность клеточной мембраны, что приводит к лизису бактерий. К амоксициллину чувствительны стафилококки, стрептококки, неисерии, гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей и другие.

Однако перед первым применением обязательно необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату.

Спектр использования у амоксициллина более широкий. Кроме бактериальных патологий дыхательной системы, ЛОР-органов и мягких тканей его назначают также при:

  • лептоспирозе;
  • боррелиозе;
  • воспалительных патологиях желчевыводящих путей (холангите, холецистите);
  • подготовке к проведению операций на области малого таза или брюшной полости;
  • гонорее;
  • инфекционном эндокардите;
  • бактериальных кишечных инфекциях.
Предлагаем ознакомиться:  Импотенция и потенция в чем разница

Главным недостатком препарата является тот факт, что с каждым годом к нему возрастает резистентность микрофлоры. Поэтому довольно часто его назначение не дает ожидаемых результатов.

Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются диспепсические расстройства и аллергические реакции. Также описано развитие псевдомембранозного колита. Диагностирование этой патологии требует немедленной отмены препарата и дополнительной терапии антибиотиками. Иногда, особенно при комбинации с другими препаратами, наблюдают токсический гепатит, нефрит или угнетение кроветворения.

Запрещено назначать амоксициллин при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку это приводит к возникновению характерной сыпи.

Цефтриаксон

Азитромицин можно заменить и цефалоспоринами. Наиболее часто в современной клинической практике из этой группы медикаментов используют антибиотик третьего поколения цефтриаксон.

Он является современным препаратом с эффективным бактерицидным действием против стрептококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселл, нейсерий, сальмонелл, спирохет и анаэробных бактериальных возбудителей. Серьезным преимуществом цефтриаксона является его безопасность, а также хорошая проницаемость через гематоэнцефалический барьер. Это позволяет использовать антибиотик при многих менингитах бактериальной этиологии.

Выводится цефтриаксон через 8-12 часом после применения, что делает необходимым двухразовое введение препарата в сутки. Терапевтическая концентрация антибиотика регистрируется в большинстве тканей та физиологических жидкостей тела. Выводится он практически в неизмененном состоянии почками, а также с желчью.

Биноклар®

Механизм действия

  • активным выведением препарата из клетки (у стафилококков переносчик кодируется геном mrsA, у Streptococcus pyogenes—геном mefA, у Streptococcus pneumoniae — геном mefE),
  • уменьшением сродства рибосом к препарату, обусловленным их метилированием под действием индуцируемого или конститутивного фермента метилтрансферазы (этот фермент кодируется генами егтА, егтВ и егтС)
  • гидролизом макролидов эстеразами энтеробактерий (Barth61dmy et al., 1984).

Эритромицин и кларитромицин взаимодействуют с другими лекарственными средствами (Periti et al., 1992). Эритромицин усиливает действие астемизола, карбамазепина, глюкокортикоидов, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи, терфенадина, теофиллина, триазолама, вальпроевой кислоты и варфарина, вероятно, путем ингибирования микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме этих лекарственных средств (Ludden, 1985;

Martell et al., 1986; Honig et al., 1992). Кларитромицин, близкий по строению к эритромицину, взаимодействует с теми же препаратами. Азитромицин, по-видимому, не вступает в лекарственные взаимодействия, так как, в отличие от эритромицина и кларитромицина, имеет в своем составе 15-членное лактонное кольцо. Тем не менее назначать азитромицин одновременно с перечисленными выше препаратами следует с осторожностью.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро всасывается при приеме внутрь, максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч; биодоступность препарата составляет около 55% [9]. Всасываемость кларитромицина не изменяется при приеме пищи. После однократного приема кларитромицина внутрь в дозе 250 и 500 мг в крови создаются максимальные концентрации, превышающие МПК для основных респираторных патогенов (табл. 2).

Таблица 2. Фармакокинетические параметры кларитромицина и его 14-ГКМ после однократного приема внутрь в дозе 250 и 500 мг [9]

Параметры 250 мг 500 мг
Кларитромицин 14-ГКМ Кларитромицин 14-ГКМ
C max, мг/л 1,0 0,63 2,41 0,66
Cmin, мг/л 0,19 0,20 0,73 0,32
AUC, мг/л.ч 6,3 4,5 18,9 6,0
T1/2, ч 3,5 4,7 4,9 7,2
Clr, мл/мин 195 122 168 140
Экскреция с мочой, % 18 12 36 9,6
Примечание. Cmax — максимальные концентрации в крови; Cmin — минимальные (перед очередным приемом) концентрации в крови; AUC — площадь под кривой “концентрация — время”; T1/2 — период полувыведения; Clr — почечный клиренс.

Кларитромицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма, объем распределения составляет в среднем 240 л, связывание с белками сыворотки — 42-70% [3]. Концентрации кларитромицина в легочной ткани, бронхиальном секрете, экссудате среднего уха, миндалинах и мокроте в несколько раз превышают сывороточные и более длительно сохраняются на терапевтическом уровне.

парацетомол

Кларитромицин метаболизирует в организме с образованием активного метаболита — 14-ГКМ, период полувыведения которого больше, чем основного препарата. Частично кларитромицин экскретирует с мочой в неизмененном виде, частично — в виде метаболита; от 6 до 11% препарата выводится с фекалиями.

Всасывание

Эритромицин в виде основания всасывается в ЖКТ в достаточной мере, но не полностью; всасывание происходит в верхних отделах тонкой кишки. В кислой среде препарат разрушается, поэтому его выпускают в виде таблеток в кислотоустойчивой оболочке, растворяющейся в двенадцатиперстной кишке, или в виде капсул, содержащих покрытые такой оболочкой гранулы.

При приеме пищи pH содержимого кишечника снижается, и всасывание препарата замедляется. После приема внутрь в дозе 250 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина достигается через 4 ч и составляет всего лишь 0,3—0,5 мкг/мл, а после приема внутрь в дозе 500 мг — 0,3—1,9 мкг/мл. Эфиры эритромицина — стеарат, эстолат и этилсукцинат — более устойчивы в кислой среде и лучше всасываются, в особенности эритромицина эстолат (прием пищи почти не влияет на его биодоступность).

После приема внутрь эритромицина эстолата максимальная сывороточная концентрация достигается через 2 ч; при дозе 250 мг она составляет примерно 1,5 мкг/мл, а при дозе 500 мг —4 мкг/мл. При этом на долю неактивного эфира приходится 65—80%, то есть фактическая концентрация активного препарата примерно такая же, как и при приеме внутрь эритромицина в виде основания.

Распределение

Кларитромицин быстро метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита, 14-гидроксикларитромицина. Оба вещества распределяются по всему организму, достигая высоких концентраций внутри клеток. Концентрации кларитромицина и его активного метаболита в тканях обычно выше, чем в сыворотке, а концентрации в отделяемом из среднего уха превышают сывороточные на 50%. Степень связывания кларитромицина с белками плазмы составляет 40—70% и зависит от сывороточной концентрации препарата.

Фармакокинетические свойства азитромицина уникальны. Он распределяется по всему организму, в высоких концентрациях присутствует в клетках (в том числе в фагоцитах). В результате концентрация препарата в тканях и биологических жидкостях оказывается намного выше, чем в сыворотке. In vivo азитромицин накапливается в фибробластах, из которых, вероятно, легко поступает в фагоциты (McDonald and Pruul, 1991).

Элиминация

В активной форме с мочой выводится лишь 2—5% принятого внутрь эритромицина; при в/в введении этот показатель увеличивается до 12—15%. Препарат накапливается в печени и в активной форме выводится с желчью, где его содержание при очень высокой сывороточной концентрации может достигать 250 мкг/мл. Т1/2 составляет примерно 1,6 ч.

В элиминации кларитромицина участвуют почки и печень. В печени он метаболизируется с образованием нескольких метаболитов. Самый важный из них, 14-гидро-ксикларитромицин, обладает антимикробной активностью. При использовании высоких доз кларитромицина его фармакокинетика становится нелинейной, по-видимому, за счет насыщения реакций метаболизма (Chu et al., 1992).

Основные пути метаболизма — стереоспеци-фическое гидроксилирование в положении 14 и окислительное N-деметилирование. In vivo при стереоспецифи-ческом гидроксилировании образуются R- и S-изомеры, причем R-изомер обладает более высокой биологической активностью и образуется в большем количестве. Т|/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 3—7 и 5—9 ч.

При увеличении дозы Т1/2 растет. В неизмененном виде с мочой выводится от 20 до 40% кларитромицина, в зависимости от дозы и лекарственной формы (таблетки или суспензия для приема внутрь). Еще 10—15% приходится на долю 14-гидроксикларитромицина. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетика кларитромицина меняется. Тем не менее дозу снижают только при тяжелой ХПН (СКФ меньше 30 мл/мин).

Фармакокинетика азитромицина до конца не изучена. Основной путь элиминации — экскреция с желчью; часть препарата превращается в печени в неактивные метаболиты. В неизмененном виде с мочой выводится лишь 12% азитромицина. Длительный Т1/2 (40—68 ч) обусловлен накоплением и связыванием азитромицина в тканях.

Азитромицин и кларитромицин что эффективней

Оба средства находятся в десятке первых лекарств против рассматриваемых болезней. Отличия азитромицина от кларитромицина, если проводить сравнение, заключаются в нескольких аспектах.

  • азитромицин имеет более короткий курс лечения;
  • может приниматься раз в сутки и обладать эффектом;
  • легче переносится и является наиболее безопасным.

Разница в принципе невелика, но она существует. Тем не менее, самостоятельное лечение здесь не поможет, так что важно обратиться к специалисту, который назначит действенный препарат.

Азитромицин и кларитромицин что эффективней

Эритромицин редко вызывает тяжелые побочные эффекты. Аллергические реакции включают лихорадку, эозинофилию и сыпь, которые могут наблюдаться по отдельности или в сочетании друг с другом. После отмены препарата симптомы быстро исчезают. Самый тяжелый побочный эффект — холестатиче-ский гепатит. Его вызывает в основном эритромицина эстолат, очень редко — эритромицина этилсукцинат или эритромицина стеарат (Ginsburg and Eichenwald, 1976).

Заболевание начинается примерно через 10—20 сут после начала лечения с тошноты, рвоты и схваткообразной боли в животе. Боль при этом нередко такая же, как при | остром холецистите, что может послужить поводом для ненужного хирургического вмешательства. Вскоре появляется желтуха, иногда сопровождаемая лихорадкой, лейкоцитозом, эозинофилией и повышением активности аминотрансфераз.

При биопсии печени обнаруживают холестаз, перипортальную инфильтрацию нейтрофи-лами, лимфоцитами и эозинофилами, а иногда и некроз гепатоцитов. Проявления гепатита редко сохраняются дольше нескольких дней после отмены препарата. Возможно, холестатический гепатит возникает в результате аллергической реакции на эритромицина эстолат (Tolman et al., 1974). Возможно небольшое повышение активности печеночных ферментов в сыворотке (McCormack et al., 1977).

ингавирин

При приеме внутрь, особенно в больших дозах, эритромицин часто вызывает боль в эпигастрии, иногда довольно сильную. При в/в введении тоже возможны желудочно-кишечные нарушения — схваткообразная боль в животе, тошнота, рвота, понос. Показано, что эритромицин усиливает моторику ЖКТ, связываясь с рецепторами мотилина (Smith et al., 2000).

Желудочно-кишечные нарушения дозозависимы и чаще встречаются у детей и молодых людей (Seifert etal., 1989). Более длительная ин-фузия (в течение 1 ч) и предварительное назначение гликопирро-ния бромида смягчают эти симптомы (Bowler et al., 1992). В/в введение препарата в дозе 1 г, даже при разведении в большом объеме жидкости, часто сопровождается тромбофлебитом. При медленном введении риск этого осложнения снижается.

Имеются сообщения о том, что эритромицин вызывает нарушения сердечного ритма, в том числе удлинение интервала QT и, на его фоне, желудочковую тахикардию. В большинстве случаев эти нарушения возникали у больных с заболеваниями сердца либо наблюдались при назначении эритромицина одновременно с такими препаратами, как цизаприд и терфенадин (Вгап-driss et al., 1994).

https://www.youtube.com/watch?v=

Применение эритромицина в больших дозах (эритромицина глюкогептонат или эритромицина лактобионат, 4 г/сут в/в, либо большие дозы эритромицина эстолата внутрь) может сопровождаться преходящим нарушением слуха (Karmody and Weinstein, 1977).

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector