Уколы и таблетки Толперил: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Состав

действующее вещество: tolperisone; 1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг или 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кислота стеариновая крахмал картофельный; крахмал кукурузный тальк кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 6000.

Действующие вещества:

1 мл раствора
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг

Вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарабен (Е 218), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Толперил – лекарственное средство, миорелаксант центрального действия. При контакте с чувственными нервными окончаниями способствует потере болевой чувствительности периферических нервных окончаний. Уменьшает тонус, ригидность мышц. Повышает периферический кровоток независимо от воздействия на центральную нервную систему. Имеет слабо выраженный спазмолитический и сосудорасширяющий эффекты.

В состав раствора для инъекций дополнительно входит лидокаина гидрохлорид, который обладает способностью блокировать натриевые каналы, в следствие чего стабилизируются нейрональные мембраны, снижается их проницаемость и теряется способность проводить импульсы.

Благодаря сочетанному действию активных веществ, препарат оказывает быстрый обезболивающий эффект и снимает мышечный спазм.

Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующее действие, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптическая рефлексов.

Путем торможения поступления Са 2 в синапсы вторично препятствует выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальним путем. Усиливает периферическое кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и Антиадренергические эффект толперизон.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике. С max в плазме крови достигается через 0,5-1 час; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет примерно 20%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% – в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. T ½ – примерно 2,5 часа.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Міорелаксант центральної дії. Механізм дії зумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів у результаті мембраностабілізуючої і місцевоанестезуючої дії, що призводить до блокування спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. Шляхом гальмування надходження Са2 у синапси вторинно перешкоджає виходу медіаторів.

Уколы и таблетки Толперил: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Фармакокінетика. Біодоступність внаслідок вираженого метаболізму становить близько 20 %. Метаболізується у печінці і нирках. Фармакологічна активність метаболітів невідома. T½ після внутрішньовенного введення становить приблизно 1,5 години. Виводиться нирками, більше 99 % – у вигляді метаболітів.

Показания

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата / еперизону. Миастения гравис.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является формой выбора.

  • Повышенная чувствительность к любому составляющему препарата;
  • миастения гравис;
  • тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности;
  • период грудного вскармливания.

Показания к применению:

  • наличие экстрапирамидальных нарушений;
  • детский церебральный паралич;
  • наличие спинномозговых и магистральных парезов, сопровождающихся миотическими конвульсиями, неподвижностью конечностей, спинальным автоматизмом и гипертонусом;
  • наличие энцефалопатии и эпилепсии васкулярного характера;
  • наличие заболеваний с симптомами мышечных конвульсий, ригидности и дистонии;
  • облитерирующие болезни артерий (синдром Рейно, диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, атеросклероз сосудов);
  • судороги, вследствие ранее перенесенного инсульта;
  • наличие миелопатии;
  • лечение пищевых язв;
  • наличие рассеянного склероза;
  • терапия энцефаломиелита;
  • восстанавливающая терапия после проведенных травматологических и ортопедических хирургических вмешательств;
  • болезнь Литтла.
Предлагаем ознакомиться:  Какие травы повышают потенцию у мужчин?

Противопоказанияк применению лекарства:

  • наличие гиперчувствительности к составляющим медикамента;
  • миастения;
  • лактационный период и период беременности;
  • детский возраст.

В состав лекарственного средства входит Лидокаин, поэтому перед назначением Толперила следует сделать пробу на восприимчивость к этому веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное назначение толперизон повышает концентрации в крови препаратов, преимущественно метаболизируются CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.Уколы и таблетки Толперил: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Толперизон усиливает действие нифлумовои кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

В комбинации с тиоридазином, толперадином, венлафаксином, дезипрамином, атомоксетином, декстрометорфаном, метопрололом, небивалолом, перфеназином усиливается их действие.

Уколы и таблетки Толперил: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Увеличивается действие нифлумовой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов.

В комбинации с другими миорелаксантами необходима коррекция дозы толперизона.

Особенности применения

Возможна реакция гиперчувствительности к компонентам препарата.

Препарат содержит лидокаин.

Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при применении толперизон более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной степени превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне призначення толперизону підвищує концентрації у крові препаратів, які переважно метаболізуються CYP2D6, зокрема тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину. Значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 і/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде, що зумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

Предлагаем ознакомиться:  Травы и сборы для повышения потенции у мужчин: список трав для поднятия тестостерона. Настойки лимонника, пустырника и женьшеня для потенции

Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні може знадобитися зниження дози останньої, так само, як і інших НПЗП.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, ймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.

Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости – по 150-450 мг / сут в 3 приема.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Пациенты с нарушением функции почек / печени. Опыт применения толперизон пациентам с поражением почек / печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек / печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек / печени. При тяжелом поражении почек / печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети. Безопасность и эффективность применения толперизон детям не изучены.

Курс лечения и дозу индивидуально устанавливает врач.

Взрослым назначают внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки или медленно внутривенно по 1 мл 1 раз в сутки.

Толперил вызывает сонливость, головокружение, слабость, поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортным средством в период терапии.

Спосіб застосування і дози

Препарат не призначати дітям.

При застосуванні толперизону найбільш часто повідомлялося про реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висипи, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, артеріальна гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при застосуванні толперизону більш високий.

Необхідно рекомендувати пацієнтам пам’ятати про можливість алергії. Пацієнти мають бути проінформовані про те, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Уколы и таблетки Толперил: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Після епізоду гіперчутливості до толперизону повторно призначати препарат не можна.

Препарат містить лідокаїн, тому у разі відомої гіперчутливості до лідокаїну та інших амідних місцевоанестезуючих засобів препарат не слід застосовувати у зв’язку з можливістю розвитку перехресних алергічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Існують дані, що толперизон не чинить тератогенну дію у тварин. Застосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане. Застосування препарату у ІІ і ІІІ триместрах вагітності можливе, коли, на думку лікаря, очікувана користь значною мірою перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Враховуючи можливість розвитку запаморочення, сонливості, порушення уваги, епілепсії, нечіткості зору, слід з обережністю застосовувати препарат при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Тільки для парентерального введення дорослим: препарат вводити внутрішньом’язово по 1 мл 2 рази на добу або повільно внутрішньовенно по 1 мл 1 раз на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання і ефективності лікування.

Діти. Ін’єкційний розчин не застосовувати дітям.

Побочные реакции

При применении могут возникнуть такие побочные реакции:

  • анафилактический шок, реакция гиперчувствительности;
  • зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гиперемия;
  • анемия, лимфаденопатия;
  • тахикардия, отдышка, гипотония, затрудненное дыхание;
  • головокружение, слабость, сонливость, головная боль, нарушение сна;
  • астения, шум в ушах, депрессия, парестезии;
  • миалгия, боль в суставах, остеопения;
  • енурез, протеинурия;
  • тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Предлагаем ознакомиться:  Как снизить потенцию у мужчины медикаментозно

Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности. Наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи, системные нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизон, составляли реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезии, нарушения сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждения печени легкой степени.

Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта / боли в конечностях, остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, полидипсия, ощущение дискомфорта в груди.

Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

Побічні реакції

Приблизно 50-60 % випадків побічних реакцій, асоційованих із застосуванням толперизону, становили реакції гіперчутливості. Загалом, ці реакції були несерйозними і проходили самостійно. Реакції гіперчутливості, що являють собою загрозу для життя, виникали у поодиноких випадках.

З боку системи крові і лімфатичної системи: анемія, лімфаденопатія.

З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактична реакція, анафілактичний шок.

Психічні розлади: безсоння, порушення сну, зниження активності, депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення уваги, тремор, судоми, гіпестезія, парестезія, летаргія.

З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, вертиго.

З боку судинної системи: гіпотонія, гіперемія шкіри.

З боку серця: стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску, брадикардія.

З боку дихальної системи: утруднення дихання, носова кровотеча, задишка.

З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту у животі, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, біль в епігастрії, запор, метеоризм, пошкодження печінки легкого ступеня.

З боку шкіри: алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висипи.

З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, міалгія, відчуття дискомфорту/біль у кінцівках, остеопенія.

З боку сечовидільної системи: енурез, протеїнурія.

Загальні порушення: астенія, дискомфорт, підвищена стомлюваність, анорексія, відчуття сп’яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага, полідипсія, відчуття дискомфорту у грудях, зміни у місці введення препарату (у т. ч. почервоніння).

З боку лабораторних показників: підвищення концентрації білірубіну у крові, зміна активності печінкових ферментів, зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитоз, підвищення концентрації креатиніну у крові.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector